[發(fā)明專利]含氮三環(huán)化合物的鹽及其用途

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202011353544.8
• 申請(qǐng)日: 2020-11-27
• 公開（公告）號(hào): CN112876493B
• 公開（公告）日: 2023-05-09
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 陳亮;單岳峰;王曉軍;楊新業(yè);梁小小;宗喬;崔艷慧
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 廣東東陽光藥業(yè)有限公司
• 主分類號(hào): C07D491/107
• 分類號(hào): C07D491/107;A61K31/438;A61P9/00;A61P3/06;A61P3/00;A61P29/00;A61P1/16;A61P9/10;A61P9/12;A61P9/04;A61P15/00;A61P25/28;A61P7/02;A61P5/50
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1.一種式(I)所示化合物的藥學(xué)上可接受的堿加成鹽，

其中，所述的堿加成鹽為氨基丁三醇鹽；

其中，所述氨基丁三醇鹽為式(I)所示的化合物的氨基丁三醇鹽無定形，其特征在于，所述氨基丁三醇鹽具有基本上如圖5所示的X射線粉末衍射圖。

2.一種藥物組合物，其包含權(quán)利要求1所述的堿加成鹽，和藥學(xué)上可接受的載體、賦形劑、稀釋劑或它們的組合。

3.權(quán)利要求1所述的堿加成鹽或權(quán)利要求2所述的藥物組合物在制備藥物中的用途，所述藥物用于預(yù)防、治療或減輕患者由FXR介導(dǎo)的疾病。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的用途，其中，所述的由FXR介導(dǎo)的疾病為心腦血管疾病、與血脂異常相關(guān)的疾病、代謝綜合征、過度增殖性疾病、纖維化、炎性疾病或與肝膽相關(guān)的疾病。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的用途，其中，所述心腦血管疾病為動(dòng)脈粥樣硬化、急性心肌梗死、靜脈閉塞性疾病、門靜脈高血壓、肺動(dòng)脈高血壓、心力衰竭、周圍組織動(dòng)脈阻塞性疾病、性功能障礙、中風(fēng)或血栓形成；

所述代謝綜合征為胰島素抗性、高血糖、高胰島素血癥、肥胖癥、高甘油三酯血癥、高膽固醇血癥、X綜合癥、高血壓、急性貧血、中性粒細(xì)胞減少、II型糖尿病、或糖尿病和體重指數(shù)異常高的合并病癥；

所述過度增殖性疾病為肝細(xì)胞癌、結(jié)腸腺瘤、息肉病、結(jié)腸腺癌、乳腺癌、膜腺癌、巴特氏食管癌或其它形式的胃腸道腫瘤性疾病；

所述纖維化、炎性疾病或與肝膽相關(guān)的疾病為非酒精性脂肪肝、非酒精性脂肪性肝炎、膽汁淤積、肝纖維化、原發(fā)性硬化性膽管炎、進(jìn)行性家族性膽汁淤積、囊性纖維化、藥物引起的膽管損傷、膽結(jié)石、肝硬化、乙型肝炎、皮脂腺病、膽道阻塞、結(jié)腸炎、新生兒黃癥、核黃癥或腸道細(xì)菌過度生長。

6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的用途，其中，所述代謝綜合征為糖尿病并發(fā)癥。

7.根據(jù)權(quán)利要求4所述的用途，其中，所述代謝綜合征為糖尿病性腎病、糖尿病性神經(jīng)病變、糖尿病視網(wǎng)膜病變、或高脂血癥；

所述過度增殖性疾病為肝臟腫瘤性疾病；

所述與肝膽相關(guān)的疾病為膽石病、原發(fā)性膽汁性肝硬化或酒精導(dǎo)致的肝硬化。