[發明專利]用于治療眼表疾病的一類化合物及其相關制劑和應用方法

在審

• 申請號: 202011352504.1
• 申請日: 2020-11-26
• 公開（公告）號: CN112915090A
• 公開（公告）日: 2021-06-08
• 發明（設計）人: 王明武;王尤金
• 申請（專利權）人: 王明武;王尤金
• 主分類號: A61K31/551
• 分類號: A61K31/551;A61K31/496;A61P27/02
• 代理公司: 中原信達知識產權代理有限責任公司 11219
• 代理人: 金海霞;劉慧

1.眼表局部施用制劑在制備用于在患有干眼病的受試者中治療干眼病的藥物中的用途，其中所述制劑包含以所述制劑的總重量或總體積計0.001％至10％的重量百分比的法舒地爾和/或法舒地爾的衍生物，和包含緩沖鹽水溶液的載體。

2.權利要求1的用途，其中向所述受試者至少一天一次施用所述制劑，持續至少五天的時間段。

3.權利要求1的用途，其中使用提供所述制劑的連續施加的裝置向所述受試者施用所述制劑。

4.權利要求1的用途，其中在施用之后，所述受試者經歷一些或所有干眼病癥狀的緩解。

5.權利要求1的用途，其中以所述制劑的總重量或總體積計，所述法舒地爾和/或法舒地爾的衍生物以0.002％至1％的重量百分比存在于所述制劑中。

6.權利要求1的用途，其中以所述制劑的總重量或總體積計，所述法舒地爾和/或法舒地爾的衍生物以0.5至5％的重量百分比存在于所述制劑中。

7.權利要求1的用途，其中所述制劑還包含溶解在所述載體中的生物相容性聚合物或浸漬在生物相容性聚合物內的法舒地爾和/或法舒地爾的衍生物。

8.權利要求7的用途，其中所述生物相容性聚合物選自聚-2-羥基乙基甲基丙烯酸酯、聚(乳酸-共-乙醇酸)、聚己內酯、羥基丙基纖維素、乙酸阿奈可他、明膠和/或膠原蛋白。

9.權利要求1-8任一項的用途，其中所述法舒地爾的衍生物選自瑞帕舒地爾、(S)-2-甲基-1-[(4-甲基-5-異喹啉)磺酰基]-高哌嗪、5-(2-甲基哌嗪-1-磺酰基)異喹啉和羥基法舒地爾。

10.權利要求1-8任一項的用途，其中所述法舒地爾的衍生物為法舒地爾的鹽形式。