[發明專利]一種阿托伐他汀的制備方法在審
| 申請號： | 202011346756.3 | 申請日： | 2020-11-26 |
| 公開（公告）號： | CN114539119A | 公開（公告）日： | 2022-05-27 |
| 發明（設計）人： | 王仲清;豐亞輝;何方;陳明洪;羅忠華;黃芳芳 | 申請（專利權）人： | 廣東東陽光藥業有限公司 |
| 主分類號： | C07D207/34 | 分類號： | C07D207/34 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 523808 廣東*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 阿托伐 制備 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種制備阿托伐他汀的方法，包括：
在有機溶劑中，加入堿條件下，式A化合物與式B化合物發生取代反應，反應完畢后，用鹽酸調節pH值至酸性，經過分液，有機相減壓蒸餾，得到阿托伐他汀。
2.根據權利要求1所述的方法，所述式B化合物中的X選自鹵素、磺酸酯基中的一種。
3.根據權利要求1所述的方法，所述式A化合物與堿的投料摩爾比為1:1-1:3。
4.根據權利要求1所述的方法，所述式A化合物與式B化合物的投料摩爾比為1:1-1:2。
5.根據權利要求1所述的方法，所述堿包括選自碳酸鹽、碳酸氫鹽、醋酸鹽和磷酸鹽中的至少一種。
6.根據權利要求1所述的方法，所述有機溶劑選自二氯甲烷、乙酸乙酯、四氫呋喃、丙酮和甲基叔丁基醚中的至少一種。
7.根據權利要求1所述的方法，式A化合物與所述有機溶劑的質量體積比為0.05mg/mL-0.2mg/mL。
8.根據權利要求1所述的方法，所述取代反應的反應溫度為0℃-100℃。
9.根據權利要求1所述的方法，用鹽酸調節pH值至2-4。
10.根據權利要求1-9任一項所述的方法，其中，所述取代反應的反應溫度為20℃-70℃；所述鹽酸濃度為15％-20％。
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