[發明專利]一種包含沉降抑制劑的阿帕替尼口服藥物組合物

有效

• 申請號: 202011340716.8
• 申請日: 2020-11-25
• 公開（公告）號: CN112891349B
• 公開（公告）日: 2023-07-14
• 發明（設計）人: 甘彥雄;張雪;王捷;孫飄揚
• 申請（專利權）人: 江蘇恒瑞醫藥股份有限公司
• 主分類號: A61K31/444
• 分類號: A61K31/444;A61K9/20;A61K47/38;A61K47/32;A61P35/00;G09B23/28
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1.一種包含阿帕替尼或其可藥用鹽的口服藥物組合物，組合物中還包含沉降抑制劑，所述沉降抑制劑為羥丙甲基纖維素和/或共聚維酮，其中沉降抑制劑與阿帕替尼或其可藥用鹽的重量比可選自20:1-1:10。

2.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中當沉降抑制劑為羥丙甲基纖維素時，阿帕替尼或其可藥用鹽的D90大于10μm。

3.根據權利要求1所述的藥物組合物，組合物呈選自片劑、膠囊、顆粒劑或粉末劑的劑型。

4.根據權利要求3所述的藥物組合物，所述組合物為片劑。

5.根據權利要求1所述的藥物組合物，還包含崩解劑，崩解劑選自交聯羧甲基纖維素鈉、交聯聚維酮、羧甲基淀粉鈉、羧甲基纖維素鈣、低取代羥丙基纖維素、淀粉、預膠化淀粉、海藻酸中的至少一種。

6.根據權利要求1所述的藥物組合物，還包含填充劑，填充劑選自微晶纖維素、乳糖、甘露醇、預膠化淀粉、糊精、山梨醇、蔗糖、磷酸氫鈣、無水磷酸氫鈣、硫酸鈣。

7.根據權利要求1所述的藥物組合物，還包含潤滑劑，潤滑劑選自硬脂酸、硬脂酸鎂、微粉硅膠、滑石粉、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、棕櫚酸、硬脂酸鈣、膠態二氧化硅、巴西棕櫚蠟、硬脂富馬酸鈉。

8.一種預測羥丙甲基纖維素和/或共聚維酮用于阿帕替尼或其可藥用鹽的口服藥物組合物中的體內性能的方法，包括使用雙相胃腸模擬系統，所述雙相胃腸模擬系統，包括3個容器1、2、3，分別模擬胃室、十二指腸腔室和回腸腔室，模擬胃室的容器1與模擬十二指腸腔室的容器2通過管狀物相連通，模擬十二指腸腔室的容器2與模擬回腸腔室的容器3通過管狀物相連通，還包括另外3個容器4、5、6，裝有模擬胃液或模擬腸液，裝有模擬胃液的容器4與模擬胃室通過管狀物相連通，裝有模擬腸液的容器5與模擬十二指腸腔室通過管狀物相連通，裝有模擬腸液的容器6與模擬回腸腔室通過管狀物相連通，每個管狀物上均設置蠕動泵，其中模擬十二指腸腔室中和模擬回腸腔室添加了正辛醇作為吸收相以模擬腸壁對腸道中藥物的吸收，模擬胃室、十二指腸腔室和回腸腔室的容器中應用了pion在線光纖紫外檢測系統。