[發明專利]一種含環丙沙星和抗體藥物偶聯物的藥物組合物及其應用

在審

• 申請號: 202011321000.3
• 申請日: 2020-11-23
• 公開（公告）號: CN112402616A
• 公開（公告）日: 2021-02-26
• 發明（設計）人: 張信玲;羅文婷;陳虎;黃長江;林倩;王閱;周杰;朱梅英
• 申請（專利權）人: 榮昌生物制藥（煙臺）股份有限公司
• 主分類號: A61K45/06
• 分類號: A61K45/06;A61K31/496;A61K47/68;A61K38/07;A61K31/5365;A61P35/00
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1.藥物組合物，其包含：

(1)靶向Her2的抗體藥物偶聯物，和

(2)環丙沙星，

其中，所述的抗體藥物偶聯物的抗體部分包含重鏈和輕鏈，其中(i)所述重鏈包含三個CDR區，其中所述CDR區分別具有如SEQ ID NO：1、2和3所示的氨基酸序列；和/或(ii)所述輕鏈包含三個CDR區，其中所述CDR區分別具有如SEQ ID NO：4、5和6所示的氨基酸序列。

2.根據權利要求1所述的組合物，其中所述抗體的重鏈可變區具有如SEQ ID NO：7所示的氨基酸序列，和/或所述的抗體的輕鏈可變區具有如SEQ ID NO：8所示的氨基酸序列。

3.根據權利要求1所述的組合物，其中所述抗體的重鏈具有如SEQ ID NO：9所示的氨基酸序列，和/或所述的抗體的輕鏈具有如SEQ ID NO：10所示的氨基酸序列。

4.根據權利要求1所述的聯合用藥組合物，其中所述抗體藥物偶聯物中所述抗體為抗Her2單克隆抗體，其中所述抗體與一個或多個細胞毒素偶聯，所述細胞毒素為MMAE、MMAF及其洐生物或DM1、DM4及其洐生物。

5.根據權利要求4所述的聯合用藥組合物，其中所述抗體與細胞毒素接頭通過巰基連接；其中所述接頭選自mc-vc-pAB和或者mc共價連接。

6.根據權利要求1-5任一項所述的藥物組合物，其中所述的抗體藥物偶聯物和環丙沙星分別、同時或順序給藥，優選先給藥抗體藥物偶聯物再給藥環丙沙星。

7.根據權利要求1-5任一項所述的藥物組合物，其中所述的抗體藥物偶聯物與環丙沙星的物質的量比為:0.0327:1270-20390。

8.根據權利要求1-5任一項所述的靶向Her2抗體藥物偶聯物和環丙沙星藥物組合物在制備用于治療或預防癌癥的藥物中的用途，其中所述癌癥為Her2陽性癌癥，優選癌癥為乳腺癌、卵巢癌或胃癌。