[發明專利]藥物組合物

有效

• 申請號: 202011316904.7
• 申請日: 2016-12-02
• 公開（公告）號: CN112472689B
• 公開（公告）日: 2023-01-17
• 發明（設計）人: 斯圖爾特·科爾;蒂莫西·詹姆斯·諾克斯
• 申請（專利權）人: 墨西哥氟石股份公司
• 主分類號: A61K9/72
• 分類號: A61K9/72;A61K9/08;A61K9/10;A61K47/32;A61K47/10;A61K47/24;A61K47/06;A61K31/167;A61K31/573;A61K31/56;A61P11/00;A61P11/06
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司 11227
• 代理人: 鄭斌;張福譽

1.一種藥物組合物，其包含：

(i)至少一種福莫特羅化合物，所述福莫特羅化合物選自：福莫特羅、富馬酸福莫特羅和富馬酸福莫特羅二水合物；

(ii)至少一種皮質類固醇，所述皮質類固醇選自：二丙酸倍氯米松和丙酸氟替卡松；

(iii)包含至少一種表面活性劑化合物的表面活性劑組分；和

(iv)推進劑組分，所述推進劑組分的至少90重量％為1，1-二氟乙烷(R-152a)。

2.根據權利要求1所述的藥物組合物，其還包含乙醇。

3.根據權利要求1所述的藥物組合物，其不含乙醇。

4.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中至少95重量％由所述四種組分(i)、(ii)、(iii)和(iv)組成。

5.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中所述至少一種福莫特羅化合物為富馬酸福莫特羅二水合物。

6.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中所述推進劑組分的至少95重量％為1，1-二氟乙烷(R-152a)。

7.根據權利要求6所述的藥物組合物，其中所述推進劑組分的至少99重量％為1，1-二氟乙烷(R-152a)。

8.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中所述推進劑組分含有0.5至10ppm的不飽和雜質。

9.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中所述表面活性劑組分包含至少一種選自由以下組成的組的表面活性劑化合物：聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇表面活性劑、油酸和卵磷脂。

10.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中所述組合物在無涂層鋁容器中在40℃和75％相對濕度下儲存3個月后，按所述至少一種福莫特羅化合物、所述至少一種皮質類固醇和雜質的總重量計，將產生小于0.7重量％的雜質，所述雜質來自所述至少一種福莫特羅化合物和所述至少一種皮質類固醇的降解。

11.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中在無涂層鋁容器中在40℃和75％相對濕度下儲存3個月后，所述組合物中存在的所述至少一種福莫特羅化合物和所述至少一種皮質類固醇是所述藥物組合物在剛制備后最初所含的所述至少一種福莫特羅化合物和所述至少一種皮質類固醇的至少99.0重量％。

12.根據權利要求1所述的藥物組合物，其呈懸浮液形式。

13.根據權利要求1所述的藥物組合物，其呈溶液形式。

14.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中按所述藥物組合物的總重量計，所述組合物包含少于500ppm的水。

15.根據權利要求14所述的藥物組合物，其中按所述藥物組合物的總重量計，所述組合物包含大于0.5ppm的水。

16.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中按所述藥物組合物的總重量計，所述組合物包含少于1000ppm的氧。

17.根據權利要求16所述的藥物組合物，其中按所述藥物組合物的總重量計，所述組合物包含大于0.5ppm的氧。

18.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中所述至少一種福莫特羅化合物和所述至少一種皮質類固醇呈微粉化形式。

19.根據權利要求1所述的藥物組合物，其中所述組合物不含穿孔微結構。

20.一種定量吸入器，其裝配有密閉且加壓的氣霧劑容器，所述容器含有根據權利要求1至19中任一項所述的藥物組合物。