[發(fā)明專利]一種含有美金剛的透皮貼劑

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• 申請日: 2020-11-19
• 公開（公告）號: CN112915071A
• 公開（公告）日: 2021-06-08
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 柯瀟;王一茜;甘泉
• 申請（專利權(quán)）人: 成都康弘藥業(yè)集團股份有限公司
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K31/13;A61K47/32;A61K47/12;A61P25/28
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種美金剛透皮貼劑，包含背襯膜、離型膜和含藥基質(zhì)層，其特征在于含藥基質(zhì)層含有活性成分美金剛堿、有機酸和丙烯酸壓敏膠基質(zhì)，其中有機酸為C₈-C₁₈的鏈狀有機酸。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的貼劑，其特征在于有機酸為肉豆蔻酸、棕櫚酸、油酸或辛酸，優(yōu)選油酸、辛酸；更優(yōu)選辛酸。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的貼劑，其特征在于丙烯酸壓敏膠基質(zhì)不含羧基末端基團，優(yōu)選無末端基團的丙烯酸壓敏膠基質(zhì)和/或末端基團為羥基的丙烯酸壓敏膠基質(zhì)。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的貼劑，其特征在于美金剛堿和有機酸的摩爾比例為10:1～1:2，優(yōu)選3:1～1:2；更優(yōu)選2:1～1:2。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的貼劑，其特征在于貼劑中還含有基質(zhì)調(diào)節(jié)劑，所述基質(zhì)調(diào)節(jié)劑選自二氧化硅或聚丙烯酸鈉類、吡咯烷酮類、纖維素類、聚維酮類聚合物基質(zhì)調(diào)節(jié)劑中的一種或多種；優(yōu)選地，所述聚合物基質(zhì)調(diào)節(jié)劑中聚丙烯酸鈉類為部分中和聚丙烯酸鈉；吡咯烷酮類選自聚乙烯吡咯烷酮、聚丙烯吡咯烷酮、氮甲基吡咯烷酮；纖維素類選自羥丙甲纖維素、羥乙基纖維素、羥丙基纖維素、甲基纖維素、乙基纖維素；聚維酮類為共聚維酮、聚醋酸乙烯聚維酮；更優(yōu)選地，所述聚合物基質(zhì)調(diào)節(jié)劑選自部分中和聚丙烯酸鈉、聚乙烯吡咯烷酮、聚醋酸乙烯聚維酮或羥丙甲纖維素。

6.根據(jù)權(quán)利要求1-5中任一項所述的貼劑，其特征在于含藥基質(zhì)層組成以質(zhì)量百分比計包含：

美金剛堿 10-30％

有機酸 1-35％

丙烯酸壓敏膠 30-90％

基質(zhì)調(diào)節(jié)劑 0-50％；

優(yōu)選地：

美金剛堿 10-25％

有機酸 3-35％

丙烯酸壓敏膠 35-87％

基質(zhì)調(diào)節(jié)劑 0-30％；

更優(yōu)選地：

美金剛堿 10-25％

有機酸 3-20％

丙烯酸壓敏膠 51-72％

基質(zhì)調(diào)節(jié)劑 3-30％；

更優(yōu)選地：

美金剛堿 10-20％

有機酸 4-17％

丙烯酸壓敏膠 51-63％

基質(zhì)調(diào)節(jié)劑 3-15％；

最優(yōu)選地：

美金剛堿 20％

辛酸 8-17％

丙烯酸壓敏膠 51-63％

聚乙烯吡咯烷酮 3-15％。

7.根據(jù)前述任一項所述的貼劑，其特征在于貼劑中還含有促滲劑，其中促滲劑選自表面活性劑類、低級醇類、氨基酸類、脂肪酸酯類、碳酸氫鹽中的一種或多種；優(yōu)選地，所述促滲劑中的表面活性劑類選自泊洛沙姆、失水山梨醇脂肪酸酯、聚山梨酯、聚氧乙烯脂肪醇醚、卵磷脂；低級醇類選自丙二醇、丙三醇中的一種或多種；氨基酸類選自精氨酸、組氨酸、甘氨酸、丙氨酸；脂肪酸酯類選自肉豆蔻酸異丙酯、脂肪酸甲酯、脂肪酸乙酯；碳酸氫鹽選自碳酸氫鈉、碳酸氫銨、碳酸氫鉀、碳酸氫鈣；更優(yōu)選地，所述促滲劑選自精氨酸或碳酸氫鈉。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的貼劑，其特征在于促滲劑的含量為5～20重量％，優(yōu)選10～20重量％，更優(yōu)選10重量％。

9.根據(jù)前述任一項所述的貼劑，其特征在于所述貼劑中還包括抗氧劑。

10.根據(jù)前述任一項所述的貼劑，其特征在于所述貼劑還包括依次位于背襯膜下方的粘合劑層和隔離層，且所述隔離層將含藥基質(zhì)層和粘合劑層隔離。

11.一種制備權(quán)利要求1-10中任一項所述的美金剛透皮貼劑的方法，包括以下步驟：

(1)混合：先將美金剛堿、有機酸、丙烯酸壓敏膠基質(zhì)攪拌溶解，獲得含藥膠液；

(2)涂布和烘干：加熱下將含藥膠液涂布于離型膜，干燥2～3h；

(3)樣品烘干后，使用背襯膜壓覆于含藥膠膠層，沖切成一定面積和形狀。