[發(fā)明專利]一種硝酸酯類NO供體型三吡啶聯(lián)噁唑類化合物及其制備方法和應(yīng)用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 202011302093.5 | 申請日： | 2020-11-19 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN112300148B | 公開（公告）日： | 2022-04-01 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 李增;劉治成 | 申請（專利權(quán)）人： | 安徽醫(yī)科大學(xué) |
| 主分類號(hào)： | C07D413/14 | 分類號(hào)： | C07D413/14;A61K31/4439;A61P35/00;A61P1/00 |
| 代理公司： | 合肥洪雷知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 34164 | 代理人： | 郎海云 |
| 地址： | 230032*** | 國省代碼： | 安徽;34 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 硝酸 no 體型 吡啶 聯(lián)噁唑類 化合物 及其 制備 方法 應(yīng)用 | ||
1.一種硝酸酯類NO供體型三吡啶聯(lián)噁唑類化合物，其特征在于，其結(jié)構(gòu)式如式(Ⅰ)所示：
式(Ⅰ)中，n為1或2；
化合物結(jié)構(gòu)式是以下任意一種：
所述的硝酸酯類NO供體型三吡啶聯(lián)噁唑類化合物的制備合成路線如下：
具體步驟為：
(1)將2，6-吡啶二甲醛溶于甲醇中，依次加入2倍量的TosMIC和4倍量的K2CO3，反應(yīng)生成2，6-吡啶二噁唑1，然后與2-溴-5-甲氧基吡啶在CuI/Pd(OAC)2/PCy3·HBF4催化下反應(yīng)生成中間體2，隨后在三溴化硼的作用下脫去甲基得到目標(biāo)產(chǎn)物3；
(2)將溴代醇4/5在濃硫酸和發(fā)煙硝酸反應(yīng)的條件下得目標(biāo)化合物溴代硝酸酯類NO供體化合物6/7；
(3)目標(biāo)產(chǎn)物3與不同的溴代硝酸酯類NO供體化合物6/7在DBU催化的條件下反應(yīng)縮合得目標(biāo)化合物8a和8b。
2.一種如權(quán)利要求1所述的硝酸酯類NO供體型三吡啶聯(lián)噁唑類化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于，其結(jié)構(gòu)式如式(Ⅰ)所示，其中，n為1或2。
3.一種如權(quán)利要求1-2任一項(xiàng)所述的硝酸酯類NO供體型三吡啶聯(lián)噁唑類化合物的應(yīng)用，其特征在于，所述的硝酸酯類NO供體型三吡啶聯(lián)噁唑類化合物在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的應(yīng)用，其特征在于，所述的腫瘤為食道癌或胃癌。
5.一種藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物含有治療有效量的權(quán)利要求1-2任一項(xiàng)所述的硝酸酯類NO供體型三吡啶聯(lián)噁唑類化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽和藥學(xué)上可接受的載體。
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