[發明專利]一種含有取代基的吡嗪環合成方法在審
| 申請號： | 202011297378.4 | 申請日： | 2020-11-18 |
| 公開（公告）號： | CN114539169A | 公開（公告）日： | 2022-05-27 |
| 發明（設計）人： | 吳璇;鄒澤錦;胡振宇;楊多 | 申請（專利權）人： | 江蘇恒盛藥業有限公司 |
| 主分類號： | C07D241/24 | 分類號： | C07D241/24;C07D241/44 |
| 代理公司： | 南京知識律師事務所 32207 | 代理人： | 范星;萬婧 |
| 地址： | 215600 江蘇省蘇州市*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 含有 取代 環合 成方 | ||
1.一種含有取代基的吡嗪環的合成方法，其特征在于，包括如下步驟：
(a)在溶劑中，以式1所示的中草酸類化合物或其鹽和式4所示的反式烯二胺類化合物或其鹽為原料縮合得到化合物2；
(b)在有機溶劑中，步驟(1)所得化合物2經酰胺化反應得到含有取代基的吡嗪環化合物3；
其中，R1選自氫、C1-C8直鏈或支鏈烷基或金屬離子；R2選自氫、氰基、氨基、六元環烷基或苯基，兩個R2成環或單獨設置。
2.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，式1所示化合物選自中草酸、中草酸二乙酯或他們的鹽。
3.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，式4所示的化合物選自反式烯二胺、二氨基馬來腈或鄰苯二胺或者他們的鹽。
4.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，步驟(a)中，當R1選自氫或金屬離子時，所述溶劑為酸性水溶液，當R1選自C1-C8直鏈或支鏈烷基時，所述溶劑為有機溶劑。
5.根據權利要求4所述的合成方法，其特征在于，當R1選自氫或金屬離子時，所述步驟(a)的具體反應步驟為：酸性水溶液中，0～20℃，式1所示的中草酸類化合物或其鹽與式4所示的反式烯二胺類化合物或其鹽混合，后控溫20～40℃，反應得式2所示化合物；
當R1選自C1-C8直鏈或支鏈烷基時，所述步驟(a)的具體反應步驟為：有機溶劑中，0～20℃，式1所示的中草酸類化合物或其鹽與式4所示的反式烯二胺類化合物或其鹽混合，后升溫回流反應，得式2所示化合物。
6.根據權利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述步驟(b)具體步驟為：式2所示化合物在堿性條件下或在催化劑催化下升溫回流反應得到產物。
7.根據權利要求6所述的合成方法，其特征在于，所述催化劑選自硼酸三(2，2，2-三氟乙基)酯。
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