[發明專利]一種阿莫西林膠囊制備方法和阿莫西林膠囊

在審

• 申請號: 202011276505.2
• 申請日: 2020-11-16
• 公開（公告）號: CN112156082A
• 公開（公告）日: 2021-01-01
• 發明（設計）人: 許丹青;余國新;耿亮;朱亞東
• 申請（專利權）人: 海南海力制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/48
• 分類號: A61K9/48;A61K31/43;A61K47/04;A61K47/36;A61K47/12;A61J3/07;A61P31/04;A61K9/16
• 代理公司: 北京匯智英財專利代理事務所(普通合伙) 11301
• 代理人: 張俊閣

本申請公開了一種阿莫西林膠囊制備方法和阿莫西林膠囊，通過改進阿莫西林膠囊處方，選取粒徑小于20目的原料阿莫西林重粉顆粒，并且分別限定了粒徑范圍在20～60目之間的阿莫西林重粉顆粒的含量，便于在人體內溶解，從而保證了膠囊在人體內長效穩定的溶出，增加過40目篩的輔料二氧化硅、硬脂酸鎂和羧甲淀粉鈉，將原輔料按照阿莫西林顆粒、羧甲淀粉鈉、二氧化硅、硬脂酸鎂、阿莫西林顆粒的順序加入混合機中，進行混合，有利于加速阿莫西林溶解，保證了阿莫西林的較高溶出度。因此選用合適的輔料、調整藥物材料的放置順序和混合時間，能夠提高阿莫西林膠囊的溶出度，制得了高溶出度的阿莫西林膠囊，解決了現有阿莫西林膠囊溶出度低的技術問題。

技術領域

本申請涉及阿莫西林技術領域，尤其涉及一種阿莫西林膠囊制備方法和阿莫西林膠囊。

背景技術

阿莫西林又名安莫西林或安默西林，是一種最常用的青霉素類廣譜β-內酰

胺類抗生素，為一種白色粉末，半衰期約為61.3分鐘。在酸性條件下穩定，胃腸道吸收率達90％。阿莫西林殺菌作用強，穿透細胞壁的能力也強。是目前應用較為廣泛的口服青霉素之一，其制劑有膠囊、片劑、顆粒劑等等。青霉素過敏及青霉素皮膚試驗陽性患者禁用。阿莫西林適用于敏感細菌(不產β-內酰胺酶菌株)所致的下列感染:耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染，泌尿生殖道感染，皮膚軟組織感染，急性支氣管炎、肺炎等下呼吸道感。

阿莫西林作為廣譜抗生素，成為臨床上應用最廣泛的基礎抗感染用藥。其制劑有膠囊、片劑、顆粒劑等等。其中阿莫西林膠囊歸為國家基本醫療保險藥品目錄中的甲類目錄。然而近年來由于不良反應、市場競爭和耐藥性等幾個方面，其市場的火爆與走紅即將成為過去。因此應順應市場，注重開發新產品、新劑型、新用途，對阿莫西林膠囊制備和開發進行了研究，旨在實現一套經濟、合理、產品質量穩定的阿莫西林膠囊的制備工藝。

目前市售阿莫西林膠囊常常加入交聯聚維酮、羧甲基淀粉鈉等崩解劑進行制粒，以達到快速崩解，快速溶出的目的，但存在聚合物雜質較高、個體溶出度差異大的問題，輔料硬脂酸鎂，其作用是潤滑劑，由于硬脂酸鎂的疏水性質，可能會降低阿莫西林膠囊的溶出度。

發明內容

本申請提供了一種阿莫西林膠囊制備方法和阿莫西林膠囊，用于解決現有阿莫西林膠囊溶出度低的技術問題。

有鑒于此，本申請提供了一種阿莫西林膠囊的制備方法，包括以下步驟：

S1：準備原料和輔料，所述原料包括：阿莫西林，所述輔料包括：二氧化硅、硬脂酸鎂和羧甲淀粉鈉；

S2：過篩，將所述二氧化硅、所述羧甲淀粉鈉和所述硬脂酸鎂分別過40目篩；

S3：稱量配料，按照處方量稱量所述阿莫西林、所述二氧化硅、所述羧甲淀粉納和所述硬脂酸鎂，做好標記；

S4：制粒，將原料阿莫西林加入干法制粒機中經0.8mm篩網進行制粒，得到阿莫西林顆粒，將整好的所述阿莫西林顆粒經真空上料機吸入三元旋振篩，利用20目的篩網去粗粒，利用60目的篩網去細粒，粗顆粒重復整粒，收得重粉顆粒；

S5：混合，將原輔料按照所述阿莫西林顆粒、所述羧甲淀粉鈉、所述二氧化硅、所述硬脂酸鎂、所述阿莫西林顆粒的順序加入混合機中，關閉加料口，設定混合時間為10～30分鐘，以恒速進行混合，得到中間產品；

S6：中間產品檢驗，取所述中間產品檢測性狀、鑒別、水分、含量，根據含量計算出填充裝量；

S7：充填，根據所述填充裝量生成生產指令控制全自動膠囊填充機制得阿莫西林膠囊。

可選地，所述過篩、所述稱量配料、所述制粒、所述混合和所述填充的溫度為18℃～26℃。

可選地，所述過篩、所述稱量配料、所述制粒、所述混合和所述填充的濕度為45％～65％。