[發明專利]靶向顱腦損傷病灶的脂質納米遞藥系統及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 202011271464.8
• 申請日: 2020-11-13
• 公開（公告）號: CN112826942B
• 公開（公告）日: 2022-06-10
• 發明（設計）人: 高小玲;宋清香;江淦;陳樂培
• 申請（專利權）人: 上海交通大學醫學院
• 主分類號: A61K47/69
• 分類號: A61K47/69;A61K47/64;A61K38/13;A61P25/00
• 代理公司: 上海盈盛知識產權代理事務所(普通合伙) 31294
• 代理人: 孫佳胤

1.一種靶向顱腦損傷病灶的脂質納米遞藥系統，其特征在于，所述遞藥系統包括脂質、遞送藥物和功能性穿膜肽，所述功能性穿膜肽的序列為端基乙酰化多肽，Ac-FAEKFKEAVKDYFAKFWD-GSG-RRRRRRRRR-PVGLIG-EGGEGGEGG，Ac-FAEKFKEAVKDYFAKFWD-GAGA-RRRRRRRRR-PVGLIG-EGGEGGEGG，Ac-FAEKFKEAVKDYFAKFWD-GG-RRRRRRRRR-PVGLIG-EGGEGGEGG，Ac-FAEKFKEAVKDYFAKFWD-GSG-RRRRRRRRRRRRRRRRRR-PVGLIG-EGGEGGEGG，Ac-FAEKFKEAVKDYFAKFWD-GSG-RRRRRRRRR-PVGLIG-EEEEEDDDDK，Ac-FAEKFKEAVKDYFAKFWD-GSG-RRRRRRRRR-PVGLIG-EDDDDK，Ac-FAEKFKEAVKDYFAKFWD-GSG-RRRRRRRRR-GGGERGPPGPQGAARGFZGTPGL-EGGEGGEGG，Ac-FAEKFKEAVKDYFAKFWD-GSG-RRRRRRRRR-GPLGLLGC-EGGEGGEGG中的任一所示。

2.根據權利要求1所述的一種靶向顱腦損傷病灶的脂質納米遞藥系統，其特征在于，所述功能性穿膜肽與脂質的質量比為1:10-1:300。

3.根據權利要求2所述一種靶向顱腦損傷病灶的脂質納米遞藥系統，其特征在于，所述功能性穿膜肽與脂質的質量比為1:100。

4.根據權利要求1所述的一種靶向顱腦損傷病灶的脂質納米遞藥系統，其特征在于，所述遞送藥物包括環孢素A、血管活性肽、腦啡肽、內啡肽、神經降壓肽和新山地明。

5.根據權利要求4所述的一種靶向顱腦損傷病灶的脂質納米遞藥系統，其特征在于，所述遞送藥物為環孢素A，且環孢素A由誘導沉淀方法制備。

6.根據權利要求5所述的一種靶向顱腦損傷病灶的脂質納米遞藥系統，其特征在于，所述環孢素A與脂質的質量比為1:1-1:100。

7.根據權利要求6所述一種靶向顱腦損傷病灶的脂質納米遞藥系統，其特征在于，所述環孢素A與脂質的質量比為1:4。

8.權利要求1所述一種靶向顱腦損傷病灶的脂質納米遞藥系統在制備治療顱腦損傷疾病藥物中的應用。

9.一種修飾靶向顱腦損傷病灶的脂質納米遞藥系統的功能性穿膜肽，其特征在于，所述功能性穿膜肽的序列為端基乙酰化多肽Ac-FAEKFKEAVKDYFAKFWD-GSG-RRRRRRRRR-PVGLIG-EGGEGGEGG，Ac-FAEKFKEAVKDYFAKFWD-GAGA-RRRRRRRRR-PVGLIG-EGGEGGEGG，Ac-FAEKFKEAVKDYFAKFWD-GG-RRRRRRRRR-PVGLIG-EGGEGGEGG，Ac-FAEKFKEAVKDYFAKFWD-GSG-RRRRRRRRRRRRRRRRRR-PVGLIG-EGGEGGEGG，Ac-FAEKFKEAVKDYFAKFWD-GSG-RRRRRRRRR-PVGLIG-EEEEEDDDDK，Ac-FAEKFKEAVKDYFAKFWD-GSG-RRRRRRRRR-PVGLIG-EDDDDK，Ac-FAEKFKEAVKDYFAKFWD-GSG-RRRRRRRRR-GGGERGPPGPQGAARGFZGTPGL-EGGEGGEGG，Ac-FAEKFKEAVKDYFAKFWD-GSG-RRRRRRRRR-GPLGLLGC-EGGEGGEGG中的一種。

10.權利要求9所述修飾靶向顱腦損傷病灶的脂質納米遞藥系統的功能性穿膜肽在制備靶向顱腦損傷病灶的脂質納米遞藥系統中的應用。