[發明專利]一種用于局部鎮痛的新型透皮制劑及其制備方法

在審

• 申請號: 202011264380.1
• 申請日: 2020-11-12
• 公開（公告）號: CN112220779A
• 公開（公告）日: 2021-01-15
• 發明（設計）人: 施利群;徐建峰;付茂琦;朗古特;左偉平;倪斌斌
• 申請（專利權）人: 浙江鼎泰藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K31/167;A61P29/00;A61K9/107;A61K47/14
• 代理公司: 浙江千克知識產權代理有限公司 33246
• 代理人: 周希良

1.一種用于局部鎮痛的新型透皮制劑，所述制劑由背襯支撐層、膏體層和防粘保護層組成，其特征在于所述膏體層由以下重量百分比的組分組成：利多卡因3～8％、油相5～20％、表面活性劑5～20％、助表面活性劑5～15％、部分中和聚丙烯酸鈉3～10％、保濕劑10～30％、交聯劑0.1～1％、pH調節劑0.1～1％、螯合劑0.1～1％，水相20～60％；所述利多卡因為粒徑5-10μm的超微粉顆粒。

2.如權利要求1所述的用于局部鎮痛的新型透皮制劑，其特征在于所述利多卡因以利多卡因微乳的形式存在，所述利多卡因微乳由利多卡因、油相、表面活性劑、助表面活性劑、水相組成。

3.如權利要求1或2所述的用于局部鎮痛的新型透皮制劑，其特征在于所述油相為肉豆蔻酸異丙酯、油酸或油酸乙酯中的一種或兩種以上的混合。

4.如權利要求3所述的用于局部鎮痛的新型透皮制劑，其特征在于所述油相為肉豆蔻酸異丙酯與油相A按質量比1:0～0.5的混合，所述油相A為油酸或油酸乙酯中的一種或兩種。

5.如權利要求1或2所述的用于局部鎮痛的新型透皮制劑，其特征在于所述表面活性劑為聚山梨酯80或油酸山梨坦；所述助表面活性劑為乙醇或丙二醇。

6.如權利要求2所述的用于局部鎮痛的新型透皮制劑，其特征在于所述利多卡因微乳由粒徑5-10μm的利多卡因超微粉、油相、表面活性劑，助表面活性劑、水相通過高壓均質機制成。

7.如權利要求1所述的用于局部鎮痛的新型透皮制劑，其特征在于所述部分中和聚丙烯酸鈉、保濕劑、交聯劑、pH調節劑、螯合劑，組成凝膠基質層。

8.如權利要求1所述的用于局部鎮痛的新型透皮制劑，其特征在于所述保濕劑為甘油、聚乙二醇或山梨醇；所述交聯劑為氫氧化鋁、甘羥鋁或硫酸鋁鉀；所述pH調節劑為醋酸、檸檬酸或酒石酸；所述螯合劑為六偏磷酸鈉或依地酸二鈉。

9.如權利要求1～8之一所述的用于局部鎮痛的新型透皮制劑的制備方法，其特征在于所述方法為：將利多卡因原料采用高壓氣流粉碎技術制成粒徑5-10μm的超微粉，按組方重量取各組分，再將利多卡因超微粉、油相、表面活性劑、助表面活性劑、水相通過高壓均質機制成微乳，再將部分中和聚丙烯酸、保濕劑、交聯劑、pH調節劑、螯合劑混勻制成基質液，將基質液加入微乳中，攪拌混勻制得凝膠狀的膏體層，將膏體層涂布于背襯支撐層上，并覆蓋防粘保護層，切割，即制得用于局部鎮痛的新型透皮制劑。