[發(fā)明專利]一種哌嗪磺酰胺類化合物及其制備方法和應(yīng)用有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 202011253294.0 | 申請(qǐng)日: | 2020-11-11 |
| 公開(公告)號(hào): | CN112358470B | 公開(公告)日: | 2023-01-17 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人: | 請(qǐng)求不公布姓名 | 申請(qǐng)(專利權(quán))人: | 安炎達(dá)醫(yī)藥技術(shù)(廣州)有限公司 |
| 主分類號(hào): | C07D403/12 | 分類號(hào): | C07D403/12;C07D237/18;C07D401/12;C07D409/12;C07D417/12;A61P25/00;A61P25/18;A61P9/10;A61P25/08 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 一種 哌嗪磺酰胺類 化合物 及其 制備 方法 應(yīng)用 | ||
1.一種哌嗪磺酰胺類化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽,其特征在于,所述哌嗪磺酰胺類化合物的結(jié)構(gòu)如式I所示:
其中R為嘧啶-2-基。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的哌嗪磺酰胺類化合物的制備方法,其特征在于,所述制備方法包括以下步驟:
(1)將化合物A與化合物B混合,加入溶劑和縮合劑反應(yīng),得到化合物C;
(2)將步驟(1)得到的化合物C與氧化劑和溶劑混合反應(yīng),得到所述哌嗪磺酰胺類化合物;
上述步驟的反應(yīng)式如下:
所述R為嘧啶-2-基。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的哌嗪磺酰胺類化合物的制備方法,其特征在于,步驟(1)中所述化合物A與化合物B的摩爾比為1:1-1:2。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的哌嗪磺酰胺類化合物的制備方法,其特征在于,步驟(1)中化合物A與縮合劑的摩爾比為1:8-1:12。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的哌嗪磺酰胺類化合物的制備方法,其特征在于,所述縮合劑選自次氯酸鈉和/或磺酰氯。
6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的哌嗪磺酰胺類化合物的制備方法,其特征在于,步驟(1)中所述反應(yīng)的溫度為20-30℃。
7.根據(jù)權(quán)利要求2所述的哌嗪磺酰胺類化合物的制備方法,其特征在于,步驟(1)中所述反應(yīng)的時(shí)間為8-14h。
8.根據(jù)權(quán)利要求2所述的哌嗪磺酰胺類化合物的制備方法,其特征在于,步驟(2)中所述化合物C與氧化劑的摩爾比為1:2-1:6。
9.根據(jù)權(quán)利要求2所述的哌嗪磺酰胺類化合物的制備方法,其特征在于,步驟(2)中所述氧化劑選自間氯過氧苯甲酸、雙氧水、過氧乙酸或過一硫酸氫鉀復(fù)合鹽中任意一種。
10.根據(jù)權(quán)利要求2所述的哌嗪磺酰胺類化合物的制備方法,其特征在于,步驟(2)中所述反應(yīng)的溫度為20-30℃。
11.根據(jù)權(quán)利要求2所述的哌嗪磺酰胺類化合物的制備方法,其特征在于,步驟(2)中所述反應(yīng)的時(shí)間為8-14h。
12.根據(jù)權(quán)利要求2所述的哌嗪磺酰胺類化合物的制備方法,其特征在于,所述制備方法包括以下步驟:
(1)將化合物A與化合物B以摩爾比1:1-1:2混合,加入溶劑和縮合劑在20-30℃下反應(yīng)8-14h,得到化合物C;
(2)將步驟(1)得到的化合物C與氧化劑以摩爾比1:2-1:6和溶劑混合,在20-30℃下反應(yīng)8-14h,得到所述哌嗪磺酰胺類化合物。
13.根據(jù)權(quán)利要求1所述的哌嗪磺酰胺類化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽在制備預(yù)防或治療神經(jīng)退行性疾病、精神病、癲癇、驚厥或中風(fēng)藥物中的應(yīng)用。
14.根據(jù)權(quán)利要求13所述的應(yīng)用,其特征在于,所述藥物包括根據(jù)權(quán)利要求1所述的哌嗪磺酰胺類化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽以及藥用輔料。
15.根據(jù)權(quán)利要求13所述的應(yīng)用,其特征在于,所述藥物的劑型包括液體劑型、半液體劑型或固體劑型中任意一種。
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