[發明專利]一種寵物用復方利多卡因凝膠劑及其制備方法和質量控制方法

在審

• 申請號: 202011246330.0
• 申請日: 2020-11-10
• 公開（公告）號: CN112220789A
• 公開（公告）日: 2021-01-15
• 發明（設計）人: 馬保臣;金禮琴;董玉蘭;宋子域;黃學林;吳秋萍;喬秋萍;金星;錢煒博;鄧小露
• 申請（專利權）人: 馬保臣
• 主分類號: A61K31/496
• 分類號: A61K31/496;A61K45/06;A61K9/06;A61K47/32;A61K47/36;A61K47/38;A61K47/42;A61P23/02;A61P31/02;A61P31/04;A61P29/00;A61P7/10;A61K31/167;A61K31/4
• 代理公司: 北京中政聯科專利代理事務所(普通合伙) 11489
• 代理人: 耿錕錕

本發明涉及藥物制劑領域，具體涉及一種寵物用表面麻醉及抗菌的復方利多卡因凝膠劑及其制備方法和質量控制方法。本發明的復方利多卡因凝膠劑的組分包括鹽酸利多卡因、抗生素、凝膠基質和透皮促進劑；所述抗生素選自恩諾沙星、氧氟沙星、甲磺酸培氟沙星中的一種或兩種以上的混合。本發明的復方利多卡因凝膠劑在氣管插管時用于喉頭潤滑和周圍神經麻醉；插導尿管、鼻飼管時用于黏膜潤滑和麻醉，減少動物不適和黏膜充血；嚴重的肛門腺疾病，需要人工擠壓肛門腺時用作直腸潤滑和局部麻醉；用于部分眼科手術表面麻醉，凝膠劑型比注射液能維持局部組織濕潤。

技術領域

本發明涉及藥物制劑領域，具體涉及一種寵物用表面麻醉及抗菌的復方利多卡因凝膠劑及其制備方法和質量控制方法。

背景技術

隨著經濟條件和人們生活質量的提高，特別是伴隨著我國人口老齡化時代的到來，寵物犬和貓作為主要的伴侶動物，已成為許多家庭的“一員”。與此同時各類寵物疾病也威脅著寵物和人類的健康。目前我國專用于寵物治療的藥物很少，多數依賴進口或人用藥。特別是小動物臨床經常需要的局部潤滑麻醉劑，目前用的還是人用鹽酸利多卡因凝膠劑。為此我們將具有局部麻醉作用的鹽酸利多卡因和動物專用的喹諾酮類抗生素恩諾沙星一起制成寵物專用的復方利多卡因凝膠劑，復方鹽酸利多卡因凝膠劑的發明很好地填補寵物臨床用藥這方面的空白。

相關現有技術包括CN101690713B公開了一種喹諾酮注射液的制備方法，所述注射液包含如下成分；喹諾酮藥物或其鹽、水合物1～30％；脂肪酸0.5～20％；聯合其它藥物增大抗菌譜0～30％；阻滯劑、局麻劑、穩定劑或抗氧劑的單獨或兩種以上0～20％；余量為有機溶劑。

發明內容

針對現有小寵物臨床用局部潤滑麻醉藥的空白，本發明通過一定工藝將鹽酸利多卡因和廣譜的喹諾酮二者制成復方利多凝膠劑，同時建立鹽酸利多和喹諾酮的質量控制方法，得到了質量穩定可控的復方鹽酸利多卡因凝膠劑，填補了小寵物這方面用藥的空白。

本發明是通過以下技術方案實現的：

一種寵物用表面麻醉及抗菌的復方利多卡因凝膠劑，其特征在于，所述凝膠劑的組分包括鹽酸利多卡因、抗生素、凝膠基質和透皮促進劑。

進一步的，所述抗生素選自恩諾沙星、氧氟沙星、甲磺酸培氟沙星中的一種或兩種以上的混合。

進一步的，所述凝膠基質選自卡波姆934、卡波姆940、卡波姆941、甲基纖維素(MC)、羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)、明膠、海藻酸鈉中的一種或兩種以上的混合。

進一步的，所述復方利多卡因凝膠劑的組分為：鹽酸利多卡因、恩諾沙星、卡波姆940、丙二醇、氮酮、聚乙二醇400、三乙醇胺和純化水。

進一步的，所述復方利多卡因凝膠劑的組分為：鹽酸利多卡因2％(g/g)；恩諾沙星2～8％(g/g)；卡波姆940 0.8～1.2％(g/g)；丙二醇20～30％(mL/g)；氮酮1～2％(mL/g)；聚乙二醇400 2～5％(mL/g)；三乙醇胺適量；純化用水加至100g。

進一步的，所述復方利多卡因凝膠劑的組分為：鹽酸利多卡因2％(g/g)；恩諾沙星5％(g/g)；卡波姆940 1％(g/g)；丙二醇25％(mL/g)；氮酮1.5％(mL/g)；聚乙二醇400 4％(mL/g)；三乙醇胺適量；純化用水加至100g。

第二方面，本發明還提供了所述復方利多卡因凝膠劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

(1)稱取處方量的凝膠基質加水溶脹；

(2)稱取處方量的抗生素加丙二醇攪勻備用；

(3)稱取處方量的鹽酸利多卡因溶解后，加入丙二醇、聚乙二醇400、氮酮，攪勻后，再加入充分溶脹的凝膠基質，均質機充分攪拌至無顆粒；

(4)用三乙醇胺適量調節pH使呈凝膠狀；