[發(fā)明專利]5-氨基咪唑類化合物及其合成方法

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• 申請?zhí)枺?/td>: 202011236212.1
• 申請日: 2020-11-09
• 公開（公告）號(hào): CN112250636A
• 公開（公告）日: 2021-01-22
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 付金萍;汪煦;莫家輝
• 申請（專利權(quán)）人: 廣西科技大學(xué)
• 主分類號(hào): C07D233/96
• 分類號(hào): C07D233/96
• 代理公司: 桂林市持衡專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 45107
• 代理人: 唐智芳

1.下述式(I)所示化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：

其中：

R¹表示苯基、鹵原子取代的苯基、烷基取代的苯基、烷氧基取代的苯基或三氟甲基取代的苯基，或者是萘基或取代的萘基，或者是噻吩基或取代的噻吩基；

R²表示叔丁基、金剛烷基或1,1,3,3-四甲基丁烷基；

R³表示苯基、鹵原子取代的苯基、烷基取代的苯基、烷氧基取代的苯基或三氟甲基取代的苯基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其特征是，

R¹表示苯基、4-氯苯基、4-氟苯基、4-溴苯基、2-甲基苯基、4-甲基苯基、2,3-二甲基苯基、3,4-二甲基苯基、4-甲氧基苯基、4-三氟甲基苯基、萘基或噻吩基；

R²表示叔丁基、金剛烷基或1,1,3,3-四甲基丁烷基；

R³表示苯基、4-氯苯基、4-氟苯基、4-溴苯基、4-甲基苯基、4-甲氧基苯基、4-三氟甲基苯基或萘基。

3.權(quán)利要求1所述化合物的合成方法，其特征是，主要包括以下步驟：取如下式(II)所示化合物、式(III)所示化合物、式(Ⅳ)所示化合物和鈀催化劑置于有機(jī)溶劑中，于加熱條件下反應(yīng)，制得目標(biāo)化合物粗品；

R³-NH₂(Ⅳ)；

其中：

R¹表示苯基、鹵原子取代的苯基、烷基取代的苯基、烷氧基取代的苯基或三氟甲基取代的苯基，或者是萘基或取代的萘基，或者是噻吩基或取代的噻吩基；

R²表示叔丁基、金剛烷基或1,1,3,3-四甲基丁烷基；

R³表示苯基、鹵原子取代的苯基、烷基取代的苯基、烷氧基取代的苯基或三氟甲基取代的苯基。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的合成方法，其特征是，在反應(yīng)之前加入還原劑。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的合成方法，其特征是，所述的還原劑為選自三苯基膦、三環(huán)己基膦、三丁基膦、1,3-雙(二苯基膦)丙烷和環(huán)己基二苯基膦中的一種或兩種以上的組合。

6.根據(jù)權(quán)利要求3～5中任一項(xiàng)所述的合成方法，其特征是，所述的鈀催化劑為選自四(三苯基膦)鈀、氯化鈀、醋酸鈀、二(三苯基膦)氯化鈀、二(氰基苯)二氯化鈀和二溴化鈀中的一種或兩種以上的組合。

7.根據(jù)權(quán)利要求3～5中任一項(xiàng)所述的合成方法，其特征是，所述的有機(jī)溶劑為選自甲苯、二甲基亞砜、乙腈、N，N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、苯甲腈和1,4二氧六環(huán)中一種或兩種以上的組合。

8.根據(jù)權(quán)利要求3～5中任一項(xiàng)所述的合成方法，其特征是，所述反應(yīng)在50～120℃條件下進(jìn)行。

9.根據(jù)權(quán)利要求3～5中任一項(xiàng)所述的合成方法，其特征是，還包括對制得的目標(biāo)化合物粗品進(jìn)行純化的步驟。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的合成方法，其特征是，所述純化的步驟是將制得的目標(biāo)化合物粗品進(jìn)行硅膠柱層析，得到純化后的目標(biāo)化合物。