[發明專利]一種化合物用于預防或治療移植物抗宿主病的用途

在審

• 申請號: 202011235745.8
• 申請日: 2020-11-06
• 公開（公告）號: CN112773802A
• 公開（公告）日: 2021-05-11
• 發明（設計）人: 山松;余金迪;潘德思;辛利軍;王世剛;張鈺
• 申請（專利權）人: 深圳微芯生物科技股份有限公司
• 主分類號: A61K31/505
• 分類號: A61K31/505;A61K45/06;A61K31/573;A61P37/06;A61P3/04
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 李進;李志強

1.式(I)的化合物或其藥學上可接受的鹽在制備用于預防或治療移植物抗宿主病(GVHD)的藥物中的用途，

其中，

R1為鹵素，

R2為鹵素，

R3選自C_1-6烷基、C_2-6烯基或C_2-6炔基，

R4選自-CN或鹵素，

X1選自O、S、NH或CH₂，

X2選自O、S、NH或CH₂，

Q1選自NH、CH₂、O或S，

Q2選自NH、CH₂、O或S，

Q3選自NH、CH₂、O或S，

Q4選自N-R5或CH-R5，其中R5選自C_1-6烷基、C_2-6烯基或C_2-6炔基，且

L1選自C_1-6亞烷基、C_2-6亞烯基或C_2-6亞炔基。

2.根據權利要求1所述的用途，其中，R3為C_2-6烯基，R4為-CN，X1為O，X2為O，Q1為NH，Q2為NH，Q3為NH，Q4為N-R5，R5為C_1-6烷基，且L1為C_1-6亞烷基。

3.根據權利要求1所述的用途，其中，所述式(I)的化合物為化合物CS12192：

4.根據權利要求1所述的用途，其中，所述移植物抗宿主病為急性移植物抗宿主病(aGVHD)或慢性移植物抗宿主病(cGVHD)。

5.根據權利要求1所述的用途，其中，所述藥物用于改善移植物抗宿主病(GVHD)患者的存活率。

6.根據權利要求1所述的用途，其中，所述藥物用于改善移植物抗宿主病(GVHD)患者的體重的增長。

7.根據權利要求1所述的用途，其中，所述藥物還包括用于預防或治療移植物抗宿主病(GVHD)的其它活性成分。

8.根據權利要求7所述的用途，其中，所述其它活性成分選自糖皮質激素、鈣調神經磷酸酶抑制劑、霉酚酸酯、西羅莫司、噴司他丁、抗CD25單克隆抗體、抗TNFa單克隆抗體、環孢素、甲氨喋呤、沙利度胺或雷帕霉素。

9.根據權利要求8所述的用途，其中，所述糖皮質激素選自潑尼松或甲基潑尼松龍。