[發明專利]一種鹽酸伊伐布雷定緩釋制劑及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 202011214491.1
• 申請日: 2020-11-04
• 公開（公告）號: CN112294777B
• 公開（公告）日: 2022-07-05
• 發明（設計）人: 尹來生;陳金脫;朱春莉;馮婧劼
• 申請（專利權）人: 南京康川濟醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/52
• 分類號: A61K9/52;A61K9/50;A61K47/38;A61K47/10;A61K31/55;A61P9/10
• 代理公司: 北京中政聯科專利代理事務所(普通合伙) 11489
• 代理人: 耿錕錕

1.一種鹽酸伊伐布雷定的緩釋制劑，其特征在于，

所述的緩釋制劑由緩釋微丸填充在硬膠囊中而成，所述緩釋微丸由空白丸芯、含藥層、隔離衣層、緩釋衣層和保護衣層組成，其特征在于按重量百分比計，空白丸芯為30-50％，含藥層為30-50％，隔離衣層為1～5％，緩釋衣層為10-30％，保護衣層為1～5％；

所述的空白丸芯材料選自微晶纖維素、淀粉中的一種或幾種；

所述的含藥層包括鹽酸伊伐布雷定、表面活性劑以及胃溶型薄膜包衣材料；

所述的表面活性劑選自聚山梨酯80、十二烷基硫酸鈉、十二烷基苯磺酸鈉、脂肪酸山梨坦的一種或幾種；

所述胃溶型薄膜包衣材料選自歐巴代系列、英依美系列、尤特奇E100、尤特奇EPO、Kollicoat IR的一種或幾種；

所述的緩釋衣層包括緩釋包衣材料和致孔劑；

所述的緩釋包衣材料為蘇麗絲^?；

所述的致孔劑為PEG4000；

所述的緩釋包衣材料與致孔劑的比例為7:1~9:1。

2.根據權利要求1所述的緩釋制劑，其特征在于，

所述的空白丸芯粒徑為0.3～3mm。

3.根據權利要求2所述的緩釋制劑，其特征在于，

所述的空白丸芯粒徑為1～2mm。

4.根據權利要求1所述的緩釋制劑，其特征在于，

以重量比計算，所述含藥層中鹽酸伊伐布雷定與表面活性劑的比例為30:1～100:1；

以重量比計算，所述含藥層中鹽酸伊伐布雷定與胃溶型薄膜包衣材料的比例為3:1。

5.根據權利要求4所述的緩釋制劑，其特征在于，

所述的表面活性劑選自十二烷基硫酸鈉；

以重量比計算，所述含藥層中鹽酸伊伐布雷定與表面活性劑的比例為55:1～65:1；

所述胃溶型薄膜包衣材料選自歐巴代YS-1-7003。

6.根據權利要求1所述的緩釋制劑，其特征在于，

所述的隔離衣層包衣材料選自歐巴代系列、英依美系列、尤特奇E100、尤特奇EPO、Kollicoat IR的一種或幾種。

7.根據權利要求6所述的緩釋制劑，其特征在于，

所述的隔離衣層包衣材料選自歐巴代YS-1-7003。

8.根據權利要求1所述的緩釋制劑，其特征在于，

所述的保護衣層的包衣材料為歐巴代YS-1-7003。

9.根據權利要求1-8任一項所述的緩釋制劑的制備方法，其特征在于，

包括以下步驟：

(1)制備含藥混懸液；

(2)將含藥混懸液噴涂在空白丸芯上，制備得到含藥丸芯；

(3)噴涂隔離衣層；

(4)噴涂緩釋衣層；

(5)噴涂保護衣層。