[發明專利]俄色果與俄色葉的混合提取物及其在制備降血脂藥物中的用途

在審

• 申請號: 202011192470.4
• 申請日: 2020-10-30
• 公開（公告）號: CN112089761A
• 公開（公告）日: 2020-12-18
• 發明（設計）人: 羅楓
• 申請（專利權）人: 四川智佳成生物科技有限公司
• 主分類號: A61K36/73
• 分類號: A61K36/73;A61P3/06;A61K127/00;A61K131/00
• 代理公司: 成都高遠知識產權代理事務所(普通合伙) 51222
• 代理人: 李高峽;張娟

本發明提供了一種藥物組合物，其是由俄色果與俄色葉的混合物或該混合物的提取物為活性成分制得的制劑。本發明還提供了該藥物組合物的制備方法和在制備降血脂藥物中的用途。實驗表明，本發明提供的藥物組合物能夠有效調節高脂血癥小鼠血清中的TC、TG、LDL?C、HLD?C、AST、ALT和BUN水平，同時還能夠控制小鼠體重。特別地，當俄色果與俄色葉的重量比為3：1時，藥物組合物降低TC濃度的效果取得了協同增效的作用；當俄色果與俄色葉的重量比為1：(1～3)時，藥物組合物提升HDL?C含量的效果取得了協同增效的作用。所以，本發明的提取物在制備降血脂藥物，以及預防和/或治療高血脂癥、動脈粥樣硬化、冠心病等疾病的藥物中具有很好的應用前景。

技術領域

本發明屬于藥物制備領域，具體涉及一種俄色果與俄色葉混合后的提取物在制備降血脂藥物中的用途。

背景技術

高脂血癥是脂質代謝異常的慣稱，主要是指血清總膽固醇(TC)和/或甘油三酯(TG)水平過高，血清高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)水平過低。高脂血癥可直接引起一些嚴重危害人體健康的疾病，大量研究資料表明，高脂血是動脈粥樣硬化、高血壓、糖尿病等高發疾病的主要誘發因素，同時也是腦卒中、冠心病、心肌梗死、心臟猝死等的危險因素。有研究進一步指出，血清總膽固醇過高的主要危害為引發動脈粥樣硬化；高密度脂蛋白過低則常見于腦血管病、冠心病、肝功能損害(如急慢性肝炎、肝硬化、肝癌)、糖尿病人群，高密度脂蛋白過低可作為冠心病的危險指標。因此，開發出能夠有效調節血清總膽固醇、甘油三酯、高密度脂蛋白膽固醇等指標水平的藥物，對治療高脂血癥，以及預防和治療相關的疾病(例如動脈粥樣硬化、冠心病等)非常重要。

俄色果為甘孜州藏族自治州藏族民間習用藥材，習稱瓦多、紅瓦多、白瓦多等，此外在甘肅又稱大白石棗、小白石棗、澀棗子等，另還有花葉杜梨(陜北)、馬杜梨、細弱海棠等別名。俄色果在《新修晶珠本草》、《中華藏本草》和《藏漢大辭典》中均有記載，具有“健胃、降血壓，治肝病、高血壓、腹瀉、眼病、月經不調”等作用。俄色果在藏區的藥用歷史悠久，但其現代藥理作用研究甚少，文獻報道俄色果對酒精造成的小鼠急性肝損傷表現出一定的保護作用(見曾俊，等，藏藥“俄色果”對CCl4誘導HL-7702肝細胞損傷的保護作用，中國商品學會第五屆全國中藥商品學術大會論文集，2017-05-12)。

中國專利申請CN 108815251 A公開了俄色果及其提取物在制備降血脂藥物中的用途。該申請公開了俄色果不同提取部位均能不同程度降低總膽固醇和甘油三酯，其中以二氯甲烷部位和石油醚部位的降脂活性較為明顯。但是，該俄色果提取物的降血脂活性還不能滿足臨床需求，還有待進一步提高。

因此，為了更全面、更有效的治療高血脂癥及相關的動脈粥樣硬化、冠心病等疾病，亟需研制出能夠更有效的調節血清總膽固醇、甘油三酯、高密度脂蛋白膽固醇等指標水平的藥物。

發明內容

本發明的目的在于提供特定比例的俄色果與俄色葉混合后的提取物,及其在制備降血脂藥物中的用途。

本發明提供了一種藥物組合物，所述藥物組合物是由俄色果與俄色葉的混合物或該混合物的提取物為活性成分制得的制劑。

進一步地，所述俄色果與俄色葉的混合物中，俄色果與俄色葉的重量比為(1～3)：(1～3)，優選為1：(1～3)。

進一步地，所述俄色果與俄色葉的混合物中，俄色果與俄色葉的重量比為3：1或1：1或1：3。

進一步地，所述提取物選自水提物、醇提物、乙酸乙酯提取物或石油醚提取物，優選為水提物。

進一步地，所述俄色葉為薔薇科植物變葉海棠Malus toringoides(Rehd.)Hughes和花葉海棠Malus transitoria(Batal.)Schneid.的干燥葉及葉芽。