[發明專利]一種蛋白激酶抑制劑及制備方法與應用有效
| 申請號： | 202011191315.0 | 申請日： | 2020-10-30 |
| 公開（公告）號： | CN112300106B | 公開（公告）日： | 2023-03-03 |
| 發明（設計）人： | 牟杰;張鵬鵬;李龍寶;周婷;楊瑞聰;項睿;裴冬生 | 申請（專利權）人： | 徐州醫科大學 |
| 主分類號： | C07D311/12 | 分類號： | C07D311/12;C07D311/16;A61K31/37;A61P35/00 |
| 代理公司： | 徐州先卓知識產權代理事務所(普通合伙) 32555 | 代理人： | 陳俊杰 |
| 地址： | 221004 *** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 蛋白激酶 抑制劑 制備 方法 應用 | ||
【權利要求書】：
1.一種蛋白激酶抑制劑，其特征在于，所述蛋白激酶抑制劑的結構式如式Ⅰ所示：
其中：R1代表羥基，氫；
R2代表三氟甲基、氯、溴、硝基。
2.如權利要求1所述的一種蛋白激酶抑制劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
將中間體經過草酰氯或氯化亞砜酰化或者通過縮合劑，與式XI化合物在有機溶劑中進行反應一步得到目標產物，即式Ⅰ化合物；
其中式XI化合物結構式如下：
其中，R2代表三氟甲基、氯、溴、硝基。
3.根據權利要求2所述的一種蛋白激酶抑制劑的制備方法，其特征在于，所述中間體的結構式如下：
4.根據權利要求2所述的一種蛋白激酶抑制劑的制備方法，其特征在于，所選縮合劑選自二環己基碳二亞胺(DCC)，二異丙基碳二亞胺(DIC)和1-(3-二甲胺基丙基)-3-乙基碳二亞胺(EDCI)的一種。
5.根據權利要求2所述的一種蛋白激酶抑制劑的制備方法，其特征在于，所選有機溶劑選自二氯甲烷，四氫呋喃，二氧六環或DMF中的一種。
6.根據權利要求2-5任一項所述的一種蛋白激酶抑制劑的制備方法，其特征在于，所述的反應條件為氮氣保護下。
7.一種如權利要求1所述的蛋白激酶抑制劑在制備絲-蘇氨酸激酶CK2抑制劑中的應用。
8.一種如權利要求1所述的蛋白激酶抑制劑在制備抑制腫瘤細胞活性藥物中的應用，所述腫瘤細胞包括：腎癌細胞ACHN，乳腺癌細胞MCF7。
下載完整專利技術內容需要扣除積分，VIP會員可以免費下載。
該專利技術資料僅供研究查看技術是否侵權等信息，商用須獲得專利權人授權。該專利全部權利屬于徐州醫科大學，未經徐州醫科大學許可，擅自商用是侵權行為。如果您想購買此專利、獲得商業授權和技術合作，請聯系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/202011191315.0/1.html，轉載請聲明來源鉆瓜專利網。
