[發明專利]度他雄胺軟膠囊及其組合物和制備方法

在審

• 申請號: 202011191313.1
• 申請日: 2020-10-30
• 公開（公告）號: CN112274492A
• 公開（公告）日: 2021-01-29
• 發明（設計）人: 王貞力;程剛
• 申請（專利權）人: 重慶華邦制藥有限公司
• 主分類號: A61K9/48
• 分類號: A61K9/48;A61K31/58;A61K47/14;A61K47/42;A61K47/10;A61P13/08;A61P17/14
• 代理公司: 北京元本知識產權代理事務所(普通合伙) 11308
• 代理人: 黎昌莉

1.提升度他雄胺軟膠囊內容物從軟膠囊殼中溶出效率的方法，其特征在于，具體包括以下步驟：

A.制備軟膠囊內容物

制備含有度他雄胺主藥和輔料的軟膠囊內容物；

B.制備含有明膠的軟膠囊殼膠液

制備含有明膠的軟膠囊殼膠液，在所述軟膠囊殼膠液中添加半胱氨酸；

C.制備軟膠囊

將步驟A所得的所述軟膠囊內容物填充到步驟B所得的所述軟膠囊殼膠液制成的含有明膠的軟膠囊殼中，得軟膠囊。

2.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，所述軟膠囊內容物與所述含有明膠的軟膠囊殼重量比為30053～40054:17.74～25.18。

3.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，所述含有明膠的軟膠囊殼中所述明膠與所述半胱氨酸的重量比為600～800:9～20。

4.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，將步驟C制備得到的所述軟膠囊放置0.001～6個月進行溶出度試驗。

5.根據權利要求4所述的方法，其特征在于，所述溶出度試驗的取樣時間為10～60分鐘。

6.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，步驟B中加入所述半胱氨酸時，明膠處理時間不超過10分鐘。

7.制備溶出度高的度他雄胺軟膠囊的組合物，其特征在于，所述度他雄胺軟膠囊包括軟膠囊內容物和軟膠囊殼，所述軟膠囊內容物與所述軟膠囊殼的重量比為30053～40054:17.74～25.18，所述軟膠囊殼中含有明膠和半胱氨酸，所述度他雄胺、明膠、半胱氨酸的重量比為2500：600～800:9～20。

8.根據權利要求7所述的組合物，其特征在于，所述軟膠囊內容物由度他雄胺、二丁基羥基甲苯和辛酸癸酸單雙甘油酯組成，其重量比為0.5:0.03～0.04:300～400；所述軟膠囊殼由明膠、甘油、二氧化鈦、黃氧化鐵以及半胱氨酸組成，其重量比為120～160:55～85：0.5～2.5:0.1～0.3：1.8～4。

9.一種度他雄胺軟膠囊，其特征在于，由權利要求7所述的組合物按權利要求1所述方法制備而得。

10.根據權利要求9中所述的度他雄胺軟膠囊，其特征在于，所述度他雄胺軟膠囊儲存0～6個月后，溶出60min時，其溶出率在98％以上。