[發明專利]虛擬篩選的化合物在制備抗腫瘤藥物中的應用及其藥物在審
| 申請號： | 202011190390.5 | 申請日： | 2020-10-30 |
| 公開（公告）號： | CN112250637A | 公開（公告）日： | 2021-01-22 |
| 發明（設計）人： | 符立梧;凌晨;高艷鋒 | 申請（專利權）人： | 中山大學 |
| 主分類號： | C07D239/84 | 分類號： | C07D239/84;A61K31/517;A61P35/00 |
| 代理公司： | 廣州三環專利商標代理有限公司 44202 | 代理人： | 顏希文 |
| 地址： | 510275 廣東*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 虛擬 篩選 化合物 制備 腫瘤 藥物 中的 應用 及其 | ||
【權利要求書】：
1.一種如式(Ⅰ)所示結構的化合物或其可藥用鹽
其中：
R1為氫，或為1-4個碳原子的烷氧基，或為1-4個碳原子的烷基；
R2為氫，或為或為或為
2.如權利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物選自以下幾種化合物中的一種：
3.如權利要求1所述的化合物在制備CDK8激酶抑制劑中的應用。
4.如權利要求1所述的化合物在制備治療癌癥的藥物中的應用。
5.如權利要求4所述的應用，其特征在于，所述癌癥為由CDK8介導的相關的癌癥。
6.如權利要求5所述的應用，其特征在于，所述癌癥為卵巢癌、肺癌、食管鱗癌、結直腸癌、肝癌、子宮癌和/或胃癌。
7.一種CDK8激酶抑制劑，其特征在于，所述抑制劑為如權利要求1或2所述的化合物。
8.一種治療腫瘤的藥物組合，其特征在于，包含權利要求1或2所述的化合物。
9.如權利要求8所述的藥物組合，其特征在于，還包括醫學上可接受的載體，所述載體包括藥學領域常規的稀釋劑、賦形劑、填充劑、粘合劑、濕潤劑、崩解劑、吸收促進劑、表面活性劑、吸附載體以及潤滑劑。
10.如權利要求8或9所述的藥物組合，其特征在于，所述藥物劑型是片劑、膠囊、粉末劑、顆粒劑、混懸劑或注射劑。
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