[發(fā)明專利]一種口感優(yōu)良的健脾清化組合物顆粒及其制備方法

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202011186603.7
• 申請(qǐng)日: 2020-10-30
• 公開（公告）號(hào): CN112263551A
• 公開（公告）日: 2021-01-26
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 梅勇;張傳輝;郭娟;粟沖;李婷;譚東麗;王明杰;羅磊
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 重慶希爾安藥業(yè)有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/16
• 分類號(hào): A61K9/16;A61K47/12;A61K47/26;A61K47/18;A61K47/02;A61K47/22;A61K47/20;A61K36/9068;A61P1/12;A61P1/14
• 代理公司: 重慶強(qiáng)大凱創(chuàng)專利代理事務(wù)所(普通合伙) 50217
• 代理人: 伍琴琴

本發(fā)明涉及中藥制劑技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種口感優(yōu)良的健脾清化組合物顆粒及其制備方法。口感優(yōu)良的健脾清化組合物顆粒包括以下重量份的原料：干膏粉27?35份、填充劑55?70份、甜味劑0.3?0.6份、酸味劑0.2?0.6份、等滲調(diào)節(jié)劑0.2?0.6份、pH值調(diào)節(jié)劑0.8?1.1份；所述干膏粉的原料包括黨參、蓮子、白扁豆、黃連、黃芩、金銀花、建曲、山楂、鹽炙車前子和干姜。本方案通過同時(shí)加入填充劑、甜味劑、酸味劑和等滲調(diào)節(jié)劑，解決健脾清化顆粒口感不佳以及苦味難以掩蓋的技術(shù)問題。該方法可以應(yīng)用到藥物制劑的口感研究中，提高社會(huì)效益。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及中藥制劑技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種口感優(yōu)良的健脾清化組合物顆粒及其制備方法。

背景技術(shù)

健脾清化顆粒(原名：健脾止瀉寧顆粒)系國家中藥保護(hù)品種，由黨參、蓮子、白扁豆、黃連、黃芩、金銀花、山楂、車前子(鹽炙)、建曲、干姜等10味中藥材組合而成，具有清熱除濕，健脾止瀉、化食消積等功效。用于小兒脾虛濕熱所致的腹瀉及消化不良。方中加入黃連，經(jīng)提取后以鹽酸小檗堿的形式存在于成品藥物中，眾所周知“鹽酸小檗堿”是非常苦的物質(zhì)，很難用一種或多種甜味劑組合或其他現(xiàn)有技術(shù)來解決本品的口感問題。目前本品采用甜菊素作為矯味劑制成的無糖顆粒。中國專利：一種治療小兒脾虛濕熱的組合物及其制備方法(專利號(hào)：CN101461932B)采用蔗糖作為矯味劑制成有糖型顆粒，該兩種顆粒采用的矯味劑根本不能實(shí)現(xiàn)良好的矯味，致使本品口感極苦，兒童服用根本無法下咽，服藥順應(yīng)極差，而且現(xiàn)有技術(shù)制備的顆粒非常硬，其溶化性非常差，溶化性檢測(cè)的標(biāo)志性成分的溶解提取帶來很大的麻煩，鑒別不明顯，而且也致使標(biāo)志性成份溶出慢，可能造成人體吸收慢，生物利用度低，不能充分保證產(chǎn)品的療效。

在矯味方面現(xiàn)有專利技術(shù)(CN1273133C掩味鹽酸小檗堿顆粒及其制劑)采用EPO(丙烯酸樹脂組合包衣液)或文獻(xiàn)報(bào)道丙烯酸樹脂Ⅳ對(duì)小檗堿進(jìn)行包衣可以掩蓋鹽酸小檗堿的苦感，但是這種技術(shù)對(duì)設(shè)備的要求特別高(流化床)，費(fèi)時(shí)長，容易產(chǎn)生靜電，粘附在流化床壁，其技術(shù)不是很成熟，產(chǎn)業(yè)化比較困難，而且EPO或丙烯酸樹脂Ⅳ價(jià)格昂貴，本品屬于中藥混合提取物，且要制成顆粒，最后溶解在水溶液中服用，溶解過程破壞包衣，也不能掩蓋苦味，顯然不適合用該包衣掩味方法，同時(shí)該法也不利于本品工業(yè)化生產(chǎn)。現(xiàn)有技術(shù)也有采用蔗糖、甜菊糖苷、糖精鈉、甜蜜素、阿司帕坦和三氯蔗糖等一種或幾種組合掩蓋小檗堿的苦味，但效果也都不明顯。本品屬于兒童用藥，具有清熱除濕，健脾止瀉，化食消積、對(duì)治療小兒脾虛濕熱所致的腹瀉和消化不良療效顯著，安全性高，但是口感問題和溶化性、溶出度問題限制了該品的應(yīng)用。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明意在提供一種口感優(yōu)良的健脾清化組合物顆粒，用以解決健脾清化顆粒口感不佳以及苦味難以掩蓋的技術(shù)問題。

為達(dá)到上述目的，本發(fā)明采用如下技術(shù)方案：

一種口感優(yōu)良的健脾清化組合物顆粒，包括以下原料：苦味掩蓋組合物和藥效成分；所述苦味掩蓋組合物包括以下重量份的成分：填充劑55-70份、甜味劑0.3-0.6份、酸味劑0.2-0.6份、等滲調(diào)節(jié)劑0.2-0.6份、pH值調(diào)節(jié)劑0.8-1.1份。

上述技術(shù)方案的原理和有益效果為：本方案的口感優(yōu)良的健脾清化組合物顆粒，由于加入了填充劑、甜味劑、酸味劑、等滲調(diào)節(jié)劑(也稱為咸味劑)和pH值調(diào)節(jié)劑，藥物的苦味被很好掩蓋，適合于兒童服用。將3克本品溶于20～30ml溫開水中，然后口服，服用過程中味蕾最先感受是舒適的酸味，然后是甜味和一絲咸味，由于調(diào)配藥液與味蕾組織液基本等滲，可降低苦感對(duì)味蕾的刺激，吞服過程中，味蕾感受不到本品明顯的苦味。

該組方從三個(gè)方面(酸甜咸)對(duì)制劑進(jìn)行口感調(diào)和。服藥過程中，酸味劑與味蕾接觸，形成無數(shù)靶點(diǎn)封閉味蕾，防止苦味侵入；處方中加入甜味劑中和苦味；等滲調(diào)節(jié)劑(例如氯化鈉)的加入，保證調(diào)配藥液與味蕾組織液等滲，防止藥液快速擴(kuò)散至味蕾，降低苦感對(duì)味蕾的刺激。氯化鈉等等滲調(diào)節(jié)劑的加入同時(shí)也能感受到一絲舒適的咸味，使得產(chǎn)品口感酸甜、咸淡可口，無明顯的苦味，使得兒童服藥順應(yīng)性增強(qiáng)。