[發明專利]一種靶向前列腺特異性膜抗原的化合物及其應用

有效

• 申請號: 202011185372.8
• 申請日: 2020-10-30
• 公開（公告）號: CN112190722B
• 公開（公告）日: 2022-08-02
• 發明（設計）人: 胡孔珍;黃勇;李洪生
• 申請（專利權）人: 南方醫科大學南方醫院
• 主分類號: A61K51/08
• 分類號: A61K51/08;A61K51/04;A61P35/00
• 代理公司: 廣東金泰智匯專利商標代理事務所(普通合伙) 44721
• 代理人: 江麗嬌

1.一種NOTA-Bi-PSMA化合物或其鹽，

2.一種放射性標記的配合物，其包括放射性核素和權利要求1所述的化合物或其鹽。

3.根據權利要求2所述的放射性標記的配合物，其中所述放射性核素選自¹⁸F、⁶⁸Ga、¹¹C、¹²⁵I、⁹⁴Tc、⁹⁹mTc、⁹⁰In、¹¹¹In、⁶⁷Ga、⁸⁶Y、⁹⁰Y、¹⁷⁷Lu、¹⁵¹Tb、¹⁸⁶Re、¹⁸⁸Re、⁶⁴Cu、⁶⁷Cu、⁵⁵Co、⁵⁷Co、⁴³Sc、⁴⁴Sc、⁴⁷Sc、²²⁵Ac、²¹³Bi、²¹²Bi、²¹²Pb、²²⁷Th、¹⁵³Sm、¹⁶⁶Ho、¹⁵²Gd、¹⁵³Gd、¹⁵⁷Gd或¹⁶⁶Dy。

4.根據權利要求2-3任一項所述的放射性標記的配合物，其中放射性標記的配合物為Al¹⁸F-NOTA-Bi-PSMA化合物或其鹽，

5.一種藥物組合物，其包括：(i)根據權利要求1所述的NOTA-Bi-PSMA化合物或其鹽，或根據權利要求2-4任一項所述的放射性標記的配合物；和(ii)藥學上可接受的載體和/或賦形劑。

6.一種試劑盒，其包括根據權利要求1所述的NOTA-Bi-PSMA化合物或其鹽，根據權利要求2-4任一項所述的放射性標記的配合物，或根據權利要求5所述的藥物組合物。

7.一種根據權利要求1所述的NOTA-Bi-PSMA化合物或其鹽、根據權利要求2-4任一項所述的放射性標記的配合物、根據權利要求5所述的藥物組合物或根據權利要求6所述的試劑盒在制備用于檢測和/或治療表達前列腺特異性膜抗原的細胞和/或組織的產品中的應用。

8.根據權利要求7所述的應用，所述表達前列腺特異性膜抗原的細胞和/或組織包括前列腺癌、轉移的前列腺癌、結腸癌、乳腺癌、腎癌或膀胱癌。

9.根據權利要求7-8任一項所述的應用，所述產品包括診斷示蹤劑。

10.根據權利要求9所述的應用，所述診斷示蹤劑用于正電子發射斷層顯像、電子計算機斷層掃描、或正電子發射計算機斷層顯像。