[發明專利]一種基于吉西他濱結構的前體藥物及其制備方法和應用在審
| 申請號： | 202011182258.X | 申請日： | 2020-10-29 |
| 公開（公告）號： | CN112159446A | 公開（公告）日： | 2021-01-01 |
| 發明（設計）人： | 李建波;蔡慧杰;劉志磊;張金潔;王帥帥;王辰旭 | 申請（專利權）人： | 鄭州大學 |
| 主分類號： | C07H19/073 | 分類號： | C07H19/073;A61K31/7068;A61P35/00 |
| 代理公司： | 鄭州芝麻知識產權代理事務所(普通合伙) 41173 | 代理人： | 李瓊 |
| 地址： | 450000 河南省鄭*** | 國省代碼： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 基于 結構 藥物 及其 制備 方法 應用 | ||
1.一種基于吉西他濱結構的前體藥物，其特征在于，其結構通式如Ⅰ所示：
其中R1為H或C1-C5的烷基，R2為H或C1-C10的烴基或雜烴基、環烴基、雜環烴基、芳烴基、雜芳烴基。
2.如權利要求1所述的基于吉西他濱結構的前體藥物，其特征在于，R1為H或甲基、異丙基，R2為C1-C10的烴基、環烴基。
3.如權利要求1所述的基于吉西他濱結構的前體藥物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
1)吉西他濱與三乙胺溶于DMF中，加入叔丁基二甲基氯甲硅烷攪拌，柱層析得到中間產物A；
2)取步驟1)得到的中間產物A，加入DCM、三乙胺、4-硝基苯基碳酸酯類化合物，室溫攪拌反應，柱層析得到產物B；
3)取步驟2)得到的產物B溶于二氯甲烷、甲醇的混合溶液中，加入含氯化氫的乙酸乙酯溶液反應，柱層析得到具有結構通式Ⅰ的最終產物。
4.如權利要求1所述的基于吉西他濱結構的前體藥物在制備抗腫瘤活性藥物中的應用。
5.如權利要求4所述的基于吉西他濱結構的前體藥物的應用，其特征在于，所述腫瘤為胰腺癌、乳腺癌、肺癌、前列腺癌、結直腸癌、卵巢癌、肝癌、皮膚癌、宮頸癌中任一種。
6.一種藥物組合物，其特征在于，該藥物組合物包含權利要求1所述的基于吉西他濱結構的前體藥物。
7.如權利要求6所述的藥物組合物，其特征在于，該藥物組合物包含藥學上可接受的載體。
8.如權利要求6所述的藥物組合物，其特征在于，該藥物組合物為口服制劑。
9.如權利要求8所述的藥物組合物，其特征在于，該藥物組合物為口服膠囊劑、口服片劑。
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