[發(fā)明專利]一種選擇性抑制激酶化合物及其用途

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202011159269.6
• 申請日: 2017-12-29
• 公開（公告）號: CN112047943A
• 公開（公告）日: 2020-12-08
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 劉建余;張海東
• 申請（專利權(quán)）人: 上海喆鄴生物科技有限公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/496;A61P35/00
• 代理公司: 北京信諾創(chuàng)成知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11728
• 代理人: 呂鵬云;王宇

1.一種式(I)化合物，其立體異構(gòu)體，互變異構(gòu)體或藥學(xué)上可接受的鹽，

其中，R²，R³，R⁴獨立地為N或者C(R^X)；

R⁵選自氫，鹵素，氰基，氨基，酰胺基，羥基，酯基，酰基，酰氧基，磺酰基，亞磺酰基，烷基，氘代烷基，烷氧基，芳基，環(huán)烷基，雜芳基，雜環(huán)基，雜環(huán)基烷基，

R⁶選自氫，鹵素，氰基，氨基，酰胺基，羥基，酯基，酰基，酰氧基，磺酰基，亞磺酰基，烷基，氘代烷基，烷氧基，芳基，環(huán)烷基，雜芳基，雜環(huán)基，氘代雜環(huán)基，雜環(huán)基烷基；

R⁷，R⁸，R⁹獨立地為N或者C(R^X)；

R¹⁰，R¹¹，R¹²獨立地為氫，氘，鹵素，氰基，氨基，羥基，烷基，氘代烷基，烷氧基，芳基，環(huán)烷基，雜芳基，或者R¹¹，R¹²兩個取代基環(huán)合成為環(huán)狀基團，

R^X獨立地為氫，鹵素，氰基，氨基，酰胺基，羥基，酯基，酰基，酰氧基，磺酰基，亞磺酰基，烷基，氘代烷基，烷氧基，芳基，環(huán)烷基，雜芳基或雜環(huán)基，

n＝1，2，3，4，5。

2.如權(quán)利要求1所述的式(I)化合物，其立體異構(gòu)體，互變異構(gòu)體或藥學(xué)上可接受的鹽，其中包括通式(II)化合物

其中，R⁵為氫，烷基，氘代烷基，烷氧基，芳基，環(huán)烷基，雜芳基，雜環(huán)基，雜環(huán)基烷基，

R¹¹，R¹²獨立地為氫，氘，鹵素，氰基，氨基，羥基，烷基，氘代烷基，烷氧基，芳基，環(huán)烷基，雜芳基，或者R¹¹，R¹²兩個取代基環(huán)合成為環(huán)狀基團，

n＝1，2，3，4，5，

R⁶選自以下的結(jié)構(gòu)：

3.如權(quán)利要求2所述的式(II)化合物，其立體異構(gòu)體，互變異構(gòu)體或藥學(xué)上可接受的鹽，

其中，R⁵為氫，C1-C6烷基，C1-C6氘代烷基，

R¹¹，R¹²獨立地為氫，氘，C1-C6烷基，C1-C6氘代烷基，或者R¹¹，R¹²兩個取代基環(huán)合成為4至7元環(huán)狀基團；

n＝1，2，3，4，5。

4.如權(quán)利要求2所述的式(II)化合物，其立體異構(gòu)體，互變異構(gòu)體或藥學(xué)上可接受的鹽，

其中，R⁵為氫，甲基，氘代甲基，乙基，氘代乙基，

R¹¹，R¹²獨立地為氫，氘，甲基，氘代甲基，乙基，氘代乙基，或者R¹¹，R¹²兩個取代基環(huán)合成為5元，6元環(huán)狀基團；

n＝1，2，3。

5.如權(quán)利要求2所述的式(II)化合物，其立體異構(gòu)體，互變異構(gòu)體或藥學(xué)上可接受的鹽，

其中，R⁶選自以下結(jié)構(gòu)：

6.如權(quán)利要求2所述的式(II)化合物，其立體異構(gòu)體，互變異構(gòu)體或藥學(xué)上可接受的鹽，

其中，R⁶選自以下結(jié)構(gòu)：

7.如權(quán)利要求2所述的式(II)化合物，其立體異構(gòu)體，互變異構(gòu)體或藥學(xué)上可接受的鹽，其中，

R⁵為氫，甲基，氘代甲基，

R¹¹，R¹²獨立地為氫，氘，甲基，氘代甲基；

n＝1，2，3，

R⁶選自以下的結(jié)構(gòu)：