[發(fā)明專利]氨磺必利片及其制備方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202011147962.1
• 申請日: 2020-10-23
• 公開（公告）號: CN112089698A
• 公開（公告）日: 2020-12-18
• 發(fā)明（設計）人: 陳本順;石利平;葉金星;李大偉;張維冰;徐春濤;程瑞華;郭炳華;孫偉振;孟鑫;劉春河;何義
• 申請（專利權(quán)）人: 江蘇阿爾法藥業(yè)有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K47/20;A61K47/38;A61K47/26;A61K31/40;A61P25/18
• 代理公司: 北京太兆天元知識產(chǎn)權(quán)代理有限責任公司 11108
• 代理人: 張洪年

1.氨磺必利片，其特征在于：所述氨磺必利片由氨磺必利、表面活性劑及藥學上可接受的輔料組成，其中氨磺必利的質(zhì)量百分含量為39.6-43.8％，表面活性劑的質(zhì)量百分含量為0.1-2.0％，余量為輔料。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的氨磺必利片，其特征在于：所述表面活性劑優(yōu)選為陰離子型表面活性劑，更為優(yōu)選的是表面活性劑為十二烷基硫酸鈉。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的氨磺必利片，其特征在于：所述藥學上可接受的輔料包括填充劑、崩解劑、矯味劑、潤滑劑，各輔料的質(zhì)量百分比為填充劑40-60％，崩解劑5-10％，矯味劑0.5-5％，潤滑劑0.5-2％。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的氨磺必利片，其特征在于：所述填充劑由填充劑I和填充劑II組成，其中填充劑I為不帶靜電且水溶性為易溶于水或可溶于水的填充劑，其中填充劑II為帶靜電且水溶性為不溶于水或難溶于水的填充劑，填充劑I與填充劑II的重量比為1:1。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的氨磺必利片，其特征在于：所述填充劑I選自甘露醇，所述填充劑II選自微晶纖維素或乳糖。

6.根據(jù)權(quán)利要求3所述的氨磺必利片，其特征在于：所述崩解劑選自羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚維酮中的一種或幾種；和/或，所述矯味劑選自阿司帕坦、草莓香精、桔子香精中的一種或幾種，其中最為優(yōu)選的是阿司帕坦，和/或，所述潤滑劑選自硬脂酸鎂、滑石粉、二氧化硅和硬脂酸中的一種或幾種，其中最為優(yōu)選的是硬脂酸鎂。

7.權(quán)利要求1-6中任意一項所述的氨磺必利片的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

S1：將氨磺必利粉碎；

S2：將氨磺必利與填充劑I在攪拌條件下，混合均勻，得到混合物A；

S3：將S2中得到的混合物A與表面活性劑在攪拌條件下，混合均勻，得到混合物B；

S4：將混合物B與填充劑II、矯味劑在攪拌條件下，混合均勻，得到干粉混合物；

S5：利用干粉混合物制粒，得到混合物顆粒；

S6：將混合物顆粒先與崩解劑混合均勻后，再與潤滑劑混合均勻，得到總混料；

S7：壓片，制成氨磺必利片。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的氨磺必利片的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

S2中所述的混合采用等量遞加的混合方式，具體是指將氨磺必利少量多次加入到甘露醇中。

9.根據(jù)權(quán)利要求7所述的氨磺必利片的制備方法，其特征在于，S3中所述的混合采用等量遞加的混合方式，具體是指先將表面活性劑與等量的混合物A混合在一起形成混合物A’，然后再將其與等量的混合物A進行混合形成混合物A”，如此反復，直至將混合物A全部加完，得到混合物B；

和/或，

S4中所述的混合采用等量遞加的混合方式，具體是指先將填充劑II與矯味劑混合，然后再將其與等量的混合物B混合在一起形成混合物B’，然后再將其與等量的混合物B進行混合形成混合物B”，如此反復，直至將混合物B全部加完，得到干粉混合物。

10.根據(jù)權(quán)利要求7所述的氨磺必利片的制備方法，其特征在于：S7中采用直徑12mm圓形沖頭壓片。