[發(fā)明專利]一種唑吡坦中間體化合物在審
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 202011134867.8 | 申請(qǐng)日： | 2020-10-22 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN114380819A | 公開（公告）日： | 2022-04-22 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 鮑廣龍;張乃華 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 魯南制藥集團(tuán)股份有限公司 |
| 主分類號(hào)： | C07D471/04 | 分類號(hào)： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 暫無(wú)信息 | 代理人： | 暫無(wú)信息 |
| 地址： | 276006 *** | 國(guó)省代碼： | 山東;37 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說(shuō)明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 唑吡坦 中間體 化合物 | ||
本發(fā)明屬于藥物合成技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種唑吡坦中間體化合物。本發(fā)明以6?甲基?2?(4?甲基苯基)咪唑并[1,2?a]吡啶為起始物料，在催化劑的作用下與多聚甲醛和溴化試劑反應(yīng)得唑吡坦新中間體3?溴甲基?6?甲基?2?(4?甲基苯基)咪唑并[1,2?a]吡啶。同時(shí)本發(fā)明提供了該新中間體化合物用于制備唑吡坦中間體2?(6?甲基?2?(4?甲基苯基)咪唑并[1,2?a]吡啶?3?基)乙腈的方法：3?溴甲基?6?甲基?2?(4?甲基苯基)咪唑并[1,2?a]吡啶在堿催化下與三甲基氰硅烷反應(yīng)得2?(6?甲基?2?(4?甲基苯基)咪唑并[1,2?a]吡啶?3?基)乙腈。本發(fā)明提供的新中間體合成方法簡(jiǎn)單，利用該中間體制備2?(6?甲基?2?(4?甲基苯基)咪唑并[1,2?a]吡啶?3?基)乙腈具有毒性小，使用條件溫和，轉(zhuǎn)化率高的優(yōu)點(diǎn)，操作簡(jiǎn)便。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明屬于藥物合成技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種唑吡坦中間體化合物。
背景技術(shù)
酒石酸唑吡坦(Zolpidem tartrate)，化學(xué)名為2-(4-甲基苯基)-N,N,6-三甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酰胺酒石酸鹽，是一種非苯二氮雜類催眠藥，商品名由法國(guó)Synthelabo公司原研，1988年在法國(guó)首次上市。臨床用于治療嚴(yán)重的睡眠障礙疾病，如偶發(fā)性失眠癥和暫時(shí)性失眠癥；此外，本品對(duì)原發(fā)性失眠、抑郁癥、精神病引起的失眠也都有顯著的療效；具有藥效快、成癮性低等特點(diǎn)。其化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下：
目前關(guān)于唑吡坦的合成工藝報(bào)道較多，如中國(guó)專利申請(qǐng)CN106946876A、CN1413212A(同族EP1259509、WO2001038327)、CN1668617A(同族US20040010146、WO20040010146)、CN1729188A(同族WO2004058758)、CN106749237A、CN106866661A、CN101336242A(同族WO2007064444)、酒石酸唑吡坦的綠色合成工藝研究,《中國(guó)藥物化學(xué)雜志》,2018,28(1),39-42、酒石酸唑吡坦的合成,《中國(guó)藥業(yè)》,2014,23(5),16-17、酒石酸唑吡坦的合成新工藝,《中國(guó)醫(yī)藥工業(yè)雜志》,2017,48(12),1726-1730、Angew.Chem.Int.Ed.,2010,49,2743-2746、Chem.Sci.,2013,4,764-769、Eur.J.Org.Chem.,2019,4034-4042、Heterocycl.Commun.,2017；aop,445-448、J.Med.Chem.,1997,40,3109-3118、Journal ofPharmacy and Pharmacology,2018,79(9),1164-1173、Org.Lett.,2012,14(17),4580-4583、Organic Preparations and Procedures International:The New Journal forOrganic Synthesis,43:2,260-264、2004CH00125、2007MU00160、2009CH00904、2003MU01081、DE10121638A1、EP1311509B1、EP1395586B1、EP1038875A2、EP1172364B1、EP01809627(同族US20070213537A1)、PL196300B1、US6562975B1、US2002183522A1、US2006084806A1、US20040087794A1、US20050054669A1、US4794185A、US4808594A、US6407240B1、US20040010146、WO0214306A1、WO02090356A2、WO2004087703A1、WO2005010002A1、WO2010122576A1中均報(bào)道了唑吡坦及其相關(guān)中間體的制備方法。
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C07D471-00 在稠環(huán)系中含有氮原子作為僅有的雜環(huán)原子、其中至少1個(gè)環(huán)是含有1個(gè)氮原子的六元環(huán)的雜環(huán)化合物，C07D 451/00至C07D 463/00不包括的
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C07D471-12 .在稠環(huán)系中含3個(gè)雜環(huán)
C07D471-22 .在稠環(huán)系中含有4個(gè)或更多個(gè)雜環(huán)
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