[發(fā)明專利]一種唑吡坦中間體化合物在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 202011134867.8 | 申請日： | 2020-10-22 |
| 公開（公告）號： | CN114380819A | 公開（公告）日： | 2022-04-22 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 鮑廣龍;張乃華 | 申請（專利權(quán)）人： | 魯南制藥集團股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 276006 *** | 國省代碼： | 山東;37 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 唑吡坦 中間體 化合物 | ||
1.一種唑吡坦中間體化合物，其特征在于，其結(jié)構(gòu)如式I-1所示：
2.一種權(quán)利要求1所述的唑吡坦中間體化合物I-1的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：室溫下，將化合物SM-1、多聚甲醛、溴化試劑、濃硫酸加入有機溶劑A中，控溫至反應(yīng)結(jié)束得中間體I-1，反應(yīng)路線如下：
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述的溴化試劑選自HBr或ZnBr2中的一種。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述的化合物SM-1、多聚甲醛、溴化試劑的投料摩爾比為1：1.0～1.5：1.0～2.0。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述的化合物SM-1與濃硫酸的投料質(zhì)量體積比為1：1.5～3.0，質(zhì)量以g計體積以ml計。
6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述的有機溶劑A選自三氯甲烷、1,2-二氯乙烷、乙腈中的一種或其組合；所述的反應(yīng)溫度為35～60℃，優(yōu)選45～50℃。
7.權(quán)利要求1所述的唑吡坦中間體化合物用于制備唑吡坦中間體2-(6-甲基-2-(4-甲基苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙腈的用途。
8.一種權(quán)利要求7所述的唑吡坦中間體化合物用于制備唑吡坦重要中間體2-(6-甲基-2-(4-甲基苯基)咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙腈的用途，其特征在于，包括如下步驟：
室溫下，將化合物Ⅰ-1、三甲基氰硅烷、堿加入反應(yīng)溶劑B中，控溫至反應(yīng)結(jié)束后經(jīng)后處理制得目標(biāo)產(chǎn)品I，其合成路線如下：
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的用途，其特征在于，所述的堿選自碳酸鉀、磷酸鈉、磷酸鉀、醋酸鉀、醋酸鈉、碳酸鈉中的一種；所述的反應(yīng)溶劑B選自1,4-二氧六環(huán)、乙腈、四氫呋喃、甲苯中的一種或其組合；所述的反應(yīng)溫度為60～100℃，其中特別優(yōu)選80～85℃。
10.根據(jù)權(quán)利要求8所述的用途，其特征在于，所述的化合物I-1與三甲基氰硅烷、堿的料摩爾比為1：1.2～2.0：1.0～2.0。
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