[發明專利]含有透明質酸的藥物制劑、藥物透皮貼劑及其制備方法

有效

• 申請號: 202011133063.6
• 申請日: 2020-10-21
• 公開（公告）號: CN112057437B
• 公開（公告）日: 2021-08-06
• 發明（設計）人: 全丹毅
• 申請（專利權）人: 江蘇一全藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K47/36;A61K47/69;A61K47/32;A61K47/26;A61K47/12;A61K47/10;A61K47/14;A61K47/22;A61K31/5513;A61P25/22
• 代理公司: 北京布瑞知識產權代理有限公司 11505
• 代理人: 周坤

本發明涉及醫藥領域，具體涉及一種藥物制劑、含有該藥物制劑的藥物透皮貼劑及其制備方法。所述藥物制劑包括包裹型藥物和未包裹型藥物，所述包裹型藥物包括藥物A和將該藥物A包裹起來的包合材料，所述包合材料中含有透明質酸和/或其衍生物；所述未包裹型藥物為藥物B；所述藥物A與所述藥物B相同或不同。本發明的藥物制劑及藥物透皮貼劑能夠持久(能夠達到7天)且穩定的釋放有效劑量的藥物，并且具有較強的可控性以滿足不同程度患者的用藥需要。

技術領域

本發明涉及醫藥領域，具體涉及一種藥物制劑、含有該藥物制劑的藥物透皮貼劑及其制備方法。

背景技術

外治法是臨床常用的一種方式，早期多為中草藥膏藥的形式，用于敷貼穴位或者損傷局部而起到治療效果，這種治療方式簡單容易操作，患者接受度較高。

另外，對于傳統多采用口服或注射方式的西藥，近幾年也出現了透皮貼劑以代替口服或注射，這種方式能夠連續性地送達入人體，一方面延長了藥物的作用時間，另一方面能夠增加患者的接受度。但是藥物透過皮膚角質層釋放有效劑量仍然有較大難度，滲透劑量、穩定性和持續時間一直不夠理想。對此，現有技術多采用的研究方向是尋找更加合適的吸收促進劑和添加劑。但是目前已有的透皮貼劑仍然很難實現持久(能夠達到5-7天)的有效釋放，并且新的吸收促進劑可能會對人體帶來新的風險。

因此，開發一種新的能夠持久穩定釋放的對人體更加安全的藥物透皮貼劑是非常重要的。

發明內容

本發明的目的在于克服現有技術所存在的上述問題，提供一種藥物制劑、含有該藥物制劑的藥物透皮貼劑，以及該藥物透皮貼劑的制備方法。本發明的藥物制劑及藥物透皮貼劑能夠持久(能夠達到7天)且穩定的釋放有效劑量的藥物，并且具有較強的可控性以滿足不同程度患者的用藥需要。

本發明第一方面提供了一種藥物制劑，該藥物制劑包括包裹型藥物和未包裹型藥物，所述包裹型藥物包括藥物A和將該藥物A包裹起來的包合材料，所述包合材料中含有透明質酸和/或其衍生物；所述未包裹型藥物為藥物B；所述藥物A與所述藥物B相同或不同。

在本發明中，所述藥物A和所述藥物B可以相同也可以不同。當相同時，術語“藥物A”和術語“藥物B”僅用于區分被包裹和未被包裹的不同狀態。

本發明的發明人發現，通過將部分藥物進行包裹，能夠有效地調節藥物的釋放的速度、濃度和持續時間；當藥物A與藥物B相同時，能夠實現很好的可控性、持久性和有效性的綜合性能；當藥物A與藥物B不相同時，還能夠通過利用藥物A與藥物B的藥效發揮的時間差從而實現藥效相互配合，在臨床應用中具有重要意義。

在本發明中，所述包裹型藥物和未包裹型藥物的比例可以根據具體的藥劑形式和對釋放時長的需求來進行設置。

根據本發明一種具體實施方式，當所述藥物制劑所用于的藥劑形式為透皮貼劑并且釋放時長為1-7天時，所述藥物A與所述藥物B的重量比優選為(0.1-10)：1，優選為(0.1-4)：1；具體地：

當所需要的釋放時長為1-3天時，優選地，所述藥物A與所述藥物B的重量比優選為(0.1-0.8)：1；

當所需要的釋放時長為3-5天時，優選地，所述藥物A與所述藥物B的重量比為(0.5-2)：1；

當所需要的釋放時長為6-7天時，優選地，所述藥物A與所述藥物B的重量比為(1-5)：1，更優選為(1.5-3.5)：1。

通過上述具體實施方式，本發明能夠通過調節藥物A與藥物B的比例從而使含有該藥物制劑的透皮貼劑能夠可控地穩定釋放所設定的天數；雖然上述天數僅列舉到7天，但是本發明的這種具體實施方式也能夠實現更長時間的穩定釋放，但是考慮到時間過長會產生一些皮膚刺激反應，因此通常情況下設定為3-7天為宜。