[發明專利]一種枸櫞酸鉍鉀片、制備方法及其應用

在審

• 申請號: 202011132308.3
• 申請日: 2020-10-21
• 公開（公告）號: CN112263553A
• 公開（公告）日: 2021-01-26
• 發明（設計）人: 霍志強;譚麗鶴;唐睿;柏小娟;戴信敏
• 申請（專利權）人: 北京鑫開元醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K9/36;A61K47/36;A61K47/38;A61K33/245;A61K31/194;A61P1/04
• 代理公司: 北京嘉科知識產權代理事務所(特殊普通合伙) 11687
• 代理人: 楊超

本發明屬于藥物領域，尤其涉及一種枸櫞酸鉍鉀片、制備方法及其應用，枸櫞酸鉍鉀片的制備方法，包括如下步驟：先按配方量稱取枸櫞酸鉍鉀、填充劑、粘合劑、崩解劑、潤滑劑；將所述枸櫞酸鉍鉀、所述填充劑、所述粘合劑、所述崩解劑于混合機中混合，得到第一混合物；向所述第一混合物中加入所述潤滑劑，于混合機中繼續混合，得到第二混合物；采用壓片機將所述第二混合物壓制成片，得到枸櫞酸鉍鉀片。本發明采用干粉末直壓制片工藝，能夠保證產品質量，重現性好，工藝簡單，收率高，制備得到的枸櫞酸鉍鉀片豐富了枸櫞酸鉍鉀制劑的種類，與參比制劑相比，具有良好的相似性，游離鉍含量低，安全性高，能夠在胃液中迅速形成膠體沉淀，在臨床應用上更有利于保護潰瘍面。

技術領域

本發明屬于藥物領域，具體涉及一種枸櫞酸鉍鉀片、制備方法及其應用。

背景技術

消化道系統疾病是常見病、多發病，在該系統疾病中尤其以胃及十二指腸的發病率最高，患病人數占世界人口的10％以上。胃腸道潰瘍是當今影響人類健康的主要疾病之一，因此，尋找療效好、價格低廉的抗潰瘍藥物是我國藥物研發領域的熱點。

枸櫞酸鉍鉀是一種不定組成的含鉍復合物，為白色粉末，味咸，在水中極易溶解，在乙醇中溶解極微。枸櫞酸鉍鉀經定量熱水溶解后口服，經胃液水解后，可生成有效成分為膠體次枸櫞酸鉍的沉淀，形成彌漫型的保護層覆蓋于潰瘍面上，促進潰瘍粘膜再生和潰瘍愈合。

現在國內枸櫞酸鉍鉀片，通常采用濕法制粒后壓片，濕法制粒工藝繁瑣，得到的產品在口服進入胃液后，游離鉍的含量偏高，安全性較差，且在胃中難以迅速形成膠體沉淀，與參比制劑在人工胃液中膠體沉降情況相比，差別很大，臨床上不利于膠體沉降在潰瘍面，促進潰瘍粘膜再生和潰瘍愈合，導致臨床療效差異大。

發明內容

針對現有技術中存在的上述不足，本發明的目的在于提供一種枸櫞酸鉍鉀片、制備方法及其應用，以解決現有國內枸櫞酸鉍鉀片存在的產品安全性較差，在胃中難以迅速形成膠體沉淀的問題。

為實現上述發明目的，本發明采用的技術方案如下：

第一方面，本發明提供了一種枸櫞酸鉍鉀片，以所述枸櫞酸鉍鉀片的總質量為100％計，所述枸櫞酸鉍鉀片包括如下質量百分含量的成分：

優選的是，以所述枸櫞酸鉍鉀片的總質量為100％計，所述枸櫞酸鉍鉀片包括如下質量百分含量的成分：

上述任一方案優選的是，所述填充劑包括玉米淀粉、微晶纖維素、甘露醇、乳糖中的至少一種。

上述任一方案優選的是，所述崩解劑包括羧甲基淀粉鈉、羧甲基纖維素、交聯聚維酮、低取代羥丙基纖維素中的至少一種。

上述任一方案優選的是，所述粘合劑包括羥丙基纖維素、聚維酮K30、預膠化淀粉中的至少一種。

上述任一方案優選的是，所述潤滑劑包括滑石粉、硬脂酸鎂、硬脂酸鈣、微粉硅膠中的至少一種。

本發明提供的枸櫞酸鉍鉀片豐富了枸櫞酸鉍鉀制劑的種類，與參比制劑相比具有良好的相似性，游離鉍含量低，安全性高，能夠在胃液中迅速形成膠體沉淀，形成膠體的情況與參比制劑一致，在臨床應用上更有利于保護潰瘍面。

第二方面，本發明提供了一種根據第一方面所述的枸櫞酸鉍鉀片的制備方法，包括如下步驟：

按配方量稱取枸櫞酸鉍鉀、填充劑、粘合劑、崩解劑和潤滑劑；

將所述枸櫞酸鉍鉀、填充劑、粘合劑和崩解劑于混合機中混合，得到第一混合物；

向所述第一混合物中加入所述潤滑劑，于混合機中繼續混合，得到第二混合物；

采用壓片機將所述第二混合物壓制成片，得到枸櫞酸鉍鉀片。