[發明專利]一種锝-99m標記含異腈的谷氨酸-脲衍生物的制備方法和應用有效
| 申請號： | 202011131354.1 | 申請日： | 2020-10-21 |
| 公開（公告）號： | CN112209970B | 公開（公告）日： | 2021-10-29 |
| 發明（設計）人： | 張俊波;肖迪;甘倩倩;段小江;王學斌;唐志剛;陸潔;張站斌 | 申請（專利權）人： | 北京師范大學 |
| 主分類號： | C07F13/00 | 分類號： | C07F13/00;C07B59/00;A61K51/04;A61K103/10 |
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| 地址： | 100875 北*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 99 標記 含異腈 谷氨酸 衍生物 制備 方法 應用 | ||
【權利要求書】：
1.一種99mTc標記含異腈的谷氨酸-脲衍生物，結構通式為[99mTc-(CNGU)6]+，其結構如下式所示：
該結構式中：以99mTc+核為中心核，CNGU配體分子中異腈的碳原子與99mTc(I)配位形成六配位的[99mTc-(CNGU)6]+配合物，n為大于或等于2的整數。
2.一種用于獲得權利要求1所述的一種锝-99m標記含異腈的谷氨酸-脲衍生物的制備方法，其特征在于，其工藝步驟如下：
a:配體CNGU的合成：
稱取適量的化合物1于25mL圓底燒瓶中，溶于水后加入三乙胺，然后將化合物2溶于甲醇后緩慢滴入到上述溶液，室溫反應24h后，旋轉蒸發除去溶劑，粗產物經半制備柱HPLC純化得到棕黃色固體，即為配體CNGU；
具體合成路線為：
b:[99mTc-(CNGU)6]+配合物的制備：
將適量的檸檬酸鈉溶于生理鹽水中，加入一定量的SnCl2·2H2O，調節溶液pH為5.6-6.0，向其中依次加入20μg CNGU和新鮮淋洗的Na99mTcO4，100℃下反應20min即得到所述的[99mTc-(CNGU)6]+配合物。
3.如權利要求1所述的一種锝-99m標記含異腈的谷氨酸-脲衍生物作為制備靶向PSMA的放射性藥物在腫瘤診斷領域中的應用。
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