[發明專利]綴合物的抗乙肝用途

在審

• 申請號: 202011130887.8
• 申請日: 2020-10-21
• 公開（公告）號: CN112043708A
• 公開（公告）日: 2020-12-08
• 發明（設計）人: 李玲;李翠玉;楊衍秋;杜志博;彭韙
• 申請（專利權）人: 中山萬漢制藥有限公司
• 主分類號: A61K31/506
• 分類號: A61K31/506;A61P31/20;C07D405/14;C07D409/14
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種綴合物在制備用于治療乙肝病毒感染的藥物中的用途，其特征在于，所述的綴合物是選自：

(S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧雜環丁-2-基)十三烷-2-基((5-苯甲酰氨基-2-甲基苯基)(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基甲酰基)-L-亮氨酸酯，

(S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧雜環丁-2-基)十三烷-2-基((4-(吡啶-4-基)嘧啶-2-基)(3-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基)氨基甲酰基)-L-亮氨酸酯，

(S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧雜環丁-2-基)十三烷-2-基((3-硝基苯基)(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基甲酰基)-L-亮氨酸酯，

(S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧雜環丁-2-基)十三烷-2-基((3-(4-氯苯甲酰氨基)苯基)(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基甲酰基)-L-亮氨酸酯，

(S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧雜環丁-2-基)十三烷-2-基((3-苯甲酰氨基苯基)(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基甲酰基)-L-亮氨酸酯，

(S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧雜環丁-2-基)十三烷-2-基((3-(吡啶-2-甲酰氨基)苯基)(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基甲酰基)-L-亮氨酸酯，

(S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧雜環丁-2-基)十三烷-2-基((3-(吡啶-3-甲酰氨基)苯基)(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基甲酰基)-L-亮氨酸酯，

(S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧雜環丁-2-基)十三烷-2-基((3-(異吡啶-3-甲酰氨基)苯基)(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基甲酰基)-L-亮氨酸酯，

(S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧雜環丁-2-基)十三烷-2-基((3-(全氟苯甲酰氨基)苯基)(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基甲酰基)-L-亮氨酸酯，

2-((3-(3-((S)-1-(((S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧雜環丁-2-基)十三烷-2-基)氧)-4-甲基-1-氧代戊-2-基)-1-(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)脲基)苯基)氨基甲酰基)苯甲酸，

(S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧雜環丁-2-基)十三烷-2-基((3-己酰氨基苯基)(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基甲酰基)-L-亮氨酸酯，

(S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧雜環丁-2-基)十三烷-2-基((3-硝基苯基)(4-(吡啶-2-基)嘧啶-2-基)氨基甲酰基)-L-亮氨酸酯，

(S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧雜環丁-2-基)十三烷-2-基((3-硝基苯基)(4-(吡啶-4-基)嘧啶-2-基)氨基甲酰基)-L-亮氨酸酯，

(S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧雜環丁-2-基)十三烷-2-基((3-(2-甲氧基苯甲酰氨基)苯基)(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基甲酰基)-L-亮氨酸酯，

(S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧雜環丁-2-基)十三烷-2-基((3-(4-氟苯甲酰氨基)苯基)(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基甲酰基)-L-亮氨酸酯，

(S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧雜環丁-2-基)十三烷-2-基((3-(4-氰基苯甲酰氨基)苯基)(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基甲酰基)-L-亮氨酸酯，

(S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧雜環丁-2-基)十三烷-2-基((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)(3-(噻吩-2-羧酰氨基)苯基)氨基甲酰基)-L-亮氨酸酯，

(S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧雜環丁-2-基)十三烷-2-基((3-(環己烷羧酰氨基)苯基)(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基甲酰基)-L-亮氨酸酯，

(S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧雜環丁-2-基)十三烷-2-基((3-(4-甲基苯甲酰氨基)苯基)(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基甲酰基)-L-亮氨酸酯，

(S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧雜環丁-2-基)十三烷-2-基((3-(4-氯苯甲酰氨基)苯基)(4-(吡啶-4-基)嘧啶-2-基)氨基甲酰基)-L-亮氨酸酯，

(S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧雜環丁-2-基)十三烷-2-基((3-(4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)苯甲酰氨基)苯基)(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基甲酰基)-L-亮氨酸酯，

(S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧雜環丁-2-基)十三烷-2-基((2-甲基-5-(4-甲基苯甲酰氨基)苯基)(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基甲酰基)-L-亮氨酸酯，

(S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧雜環丁-2-基)十三烷-2-基((5-(2-萘羧酰氨基)-2-甲基苯基)(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基甲酰基)-L-亮氨酸酯，

(S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧雜環丁-2-基)十三烷-2-基((5-(4-氯苯甲酰氨基)-2-甲基苯基)(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基甲酰基)-L-亮氨酸酯，

(S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧雜環丁-2-基)十三烷-2-基((5-(2-甲氧基苯甲酰氨基)-2-甲基苯基)(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基甲酰基)-L-亮氨酸酯，

(S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧雜環丁-2-基)十三烷-2-基((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)(3-(三氟甲氧基)苯基)氨基甲酰基)-L-亮氨酸酯，

(S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧雜環丁-2-基)十三烷-2-基((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)(3-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基)氨基甲酰基)-L-亮氨酸酯，

(S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧雜環丁-2-基)十三烷-2-基((3-甲基-5-硝基苯基)(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基甲酰基)-L-亮氨酸酯，

(S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧雜環丁-2-基)十三烷-2-基((3-硝基-5-(三氟甲基)苯基)(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基甲酰基)-L-亮氨酸酯，

3-(2-(3-((S)-1-(((S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧雜環丁-2-基)十三烷-2-基)氧)-4-甲基-1-氧代戊-2-基)-1-(3-硝基苯基)脲基)嘧啶-4-基)吡啶1-氧化物，

3-(2-(1-(5-苯甲酰氨基-2-甲基苯基)-3-((S)-1-(((S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧雜環丁-2-基)十三烷-2-基)氧)-4-甲基-1-氧代戊-2-基)脲基)嘧啶-4-基)吡啶1-氧化物，

4-(2-(3-((S)-1-(((S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧雜環丁-2-基)十三烷-2-基)氧)-4-甲基-1-氧代戊-2-基)-1-(3-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基)脲基)嘧啶-4-基)吡啶1-氧化物，與

(S)-1-((2S,3S)-3-己基-4-氧代氧雜環丁-2-基)十三烷-2-基((4-(1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基)(3-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基)氨基甲酰基)-L-亮氨酸酯中的一種。