[發(fā)明專利]阿瑞匹坦中間體的制備方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 202011124089.4 | 申請日： | 2020-10-20 |
| 公開（公告）號： | CN112174909B | 公開（公告）日： | 2022-05-03 |
| 發(fā)明（設計）人： | 李彥雄;蒙發(fā)明;徐亮;郭俊 | 申請（專利權）人： | 中山奕安泰醫(yī)藥科技有限公司;佛山奕安賽醫(yī)藥科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D265/32 | 分類號： | C07D265/32 |
| 代理公司： | 華進聯(lián)合專利商標代理有限公司 44224 | 代理人： | 杜寒宇 |
| 地址： | 528437 廣*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 阿瑞匹坦 中間體 制備 方法 | ||
1.一種阿瑞匹坦中間體的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：
混合具有式1所示結構的化合物、手性催化劑、酸和溶劑，攪拌，制備具有式2所示結構的化合物；
所述手性催化劑具有式(I)所示的結構：
所述R選自甲基或乙基
所述酸選自三氟乙酸或鹽酸。
2.根據(jù)權利要求1所述的阿瑞匹坦中間體的制備方法，其特征在于，所述具有式2所示結構的化合物和手性催化劑的摩爾比為1:(1-2)。
3.根據(jù)權利要求2所述的阿瑞匹坦中間體的制備方法，其特征在于，所述具有式2所示結構的化合物和手性催化劑的摩爾比為1:(1-1.5)。
4.根據(jù)權利要求3所述的阿瑞匹坦中間體的制備方法，其特征在于，所述具有式2所示結構的化合物和手性催化劑的摩爾比為1:1.2。
5.根據(jù)權利要求1所述的阿瑞匹坦中間體的制備方法，其特征在于，所述具有式2所示結構的化合物和酸的摩爾比為1:(0.1-0.5)。
6.根據(jù)權利要求1所述的阿瑞匹坦中間體的制備方法，其特征在于，所述具有式2所示結構的化合物和酸的摩爾比為1:0.5。
7.根據(jù)權利要求1-6任一項所述的阿瑞匹坦中間體的制備方法，其特征在于，所述溶劑選自氯仿、二氯甲烷、甲苯、四氫呋喃和乙腈中的一種或幾種。
8.根據(jù)權利要求1-6任一項所述的阿瑞匹坦中間體的制備方法，其特征在于，所述攪拌的時間為8h±2h。
9.根據(jù)權利要求8所述的阿瑞匹坦中間體的制備方法，其特征在于，所述攪拌的溫度為45℃±5℃。
10.根據(jù)權利要求1-6任一項所述的阿瑞匹坦中間體的制備方法，其特征在于，所述攪拌結束后，還包括對產物進行淬滅、萃取、濃縮和冷凍析晶的步驟。
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