[發(fā)明專利]含有環(huán)糊精的藥物制劑、藥物透皮貼劑及其制備方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202011119230.1
• 申請日: 2020-10-19
• 公開（公告）號: CN112022839A
• 公開（公告）日: 2020-12-04
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 全丹毅
• 申請（專利權(quán)）人: 江蘇一全藥業(yè)有限公司
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K47/69;A61K31/5517;A61P25/20;A61P25/22;A61P25/08;A61P25/24
• 代理公司: 北京布瑞知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11505
• 代理人: 周坤

本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域，具體涉及一種藥物制劑、含有該藥物制劑的藥物透皮貼劑及其制備方法。所述藥物制劑包括包裹型藥物和未包裹型藥物，所述包裹型藥物包括藥物A和將該藥物A包裹起來的包合材料，所述包合材料中含有環(huán)糊精和/或其衍生物；所述未包裹型藥物為藥物B；所述藥物A與所述藥物B相同或不同。本發(fā)明的藥物制劑及藥物透皮貼劑能夠持久(能夠達到7天)且穩(wěn)定的釋放有效劑量的藥物，并且具有較強的可控性以滿足不同程度患者的用藥需要。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域，具體涉及一種藥物制劑、含有該藥物制劑的藥物透皮貼劑及其制備方法。

背景技術(shù)

外治法是臨床常用的一種方式，早期多為中草藥膏藥的形式，用于敷貼穴位或者損傷局部而起到治療效果，這種治療方式簡單容易操作，患者接受度較高。

另外，對于傳統(tǒng)多采用口服或注射方式的西藥，近幾年也出現(xiàn)了透皮貼劑以代替口服或注射，這種方式能夠連續(xù)性地送達入人體，一方面延長了藥物的作用時間，另一方面能夠增加患者的接受度。但是藥物透過皮膚角質(zhì)層釋放有效劑量仍然有較大難度，滲透劑量、穩(wěn)定性和持續(xù)時間一直不夠理想。對此，現(xiàn)有技術(shù)多采用的研究方向是尋找更加合適的吸收促進劑和添加劑。但是目前已有的透皮貼劑仍然很難實現(xiàn)持久(能夠達到5-7天)的有效釋放，并且新的吸收促進劑可能會對人體帶來新的風險。

因此，開發(fā)一種新的能夠持久穩(wěn)定釋放的對人體更加安全的藥物透皮貼劑是非常重要的。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于克服現(xiàn)有技術(shù)所存在的上述問題，提供一種藥物制劑、含有該藥物制劑的藥物透皮貼劑，以及該藥物透皮貼劑的制備方法。本發(fā)明的藥物制劑及藥物透皮貼劑能夠持久(能夠達到7天)且穩(wěn)定的釋放有效劑量的藥物，并且具有較強的可控性以滿足不同程度患者的用藥需要。

本發(fā)明第一方面提供了一種藥物制劑，該藥物制劑包括包裹型藥物和未包裹型藥物，所述包裹型藥物包括藥物A和將該藥物A包裹起來的包合材料，所述包合材料中含有環(huán)糊精和/或其衍生物；所述未包裹型藥物為藥物B；所述藥物A與所述藥物B相同或不同。

在本發(fā)明中，所述藥物A和所述藥物B可以相同也可以不同。當相同時，術(shù)語“藥物A”和術(shù)語“藥物B”僅用于區(qū)分被包裹和未被包裹的不同狀態(tài)。

本發(fā)明的發(fā)明人發(fā)現(xiàn)，通過將部分藥物進行包裹，能夠有效地調(diào)節(jié)藥物的釋放的速度、濃度和持續(xù)時間；當藥物A與藥物B相同時，能夠?qū)崿F(xiàn)很好的可控性、持久性和有效性的綜合性能；當藥物A與藥物B不相同時，還能夠通過利用藥物A與藥物B的藥效發(fā)揮的時間差從而實現(xiàn)藥效相互配合，在臨床應(yīng)用中具有重要意義。

在本發(fā)明中，所述包裹型藥物和未包裹型藥物的比例可以根據(jù)具體的藥劑形式和對釋放時長的需求來進行設(shè)置。

根據(jù)本發(fā)明一種具體實施方式，當所述藥物制劑所用于的藥劑形式為透皮貼劑并且釋放時長為1-7天時，所述藥物A與所述藥物B的重量比優(yōu)選為(0.1-10)：1，優(yōu)選為(0.1-4)：1；具體地：

當所需要的釋放時長為1-3天時，優(yōu)選地，所述藥物A與所述藥物B的重量比優(yōu)選為(0.1-0.8)：1；

當所需要的釋放時長為3-5天時，優(yōu)選地，所述藥物A與所述藥物B的重量比為(0.5-2)：1；

當所需要的釋放時長為6-7天時，優(yōu)選地，所述藥物A與所述藥物B的重量比為(1-4)：1。

通過上述具體實施方式，本發(fā)明能夠通過調(diào)節(jié)藥物A與藥物B的比例從而使含有該藥物制劑的透皮貼劑能夠可控地穩(wěn)定釋放所設(shè)定的天數(shù)；雖然上述天數(shù)僅列舉到7天，但是本發(fā)明的這種具體實施方式也能夠?qū)崿F(xiàn)更長時間的穩(wěn)定釋放，但是考慮到時間過長會產(chǎn)生一些皮膚刺激反應(yīng)，因此通常情況下設(shè)定為3-7天為宜。