[發明專利]含有環糊精的藥物制劑、藥物透皮貼劑及其制備方法

在審

• 申請號: 202011119230.1
• 申請日: 2020-10-19
• 公開（公告）號: CN112022839A
• 公開（公告）日: 2020-12-04
• 發明（設計）人: 全丹毅
• 申請（專利權）人: 江蘇一全藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K47/69;A61K31/5517;A61P25/20;A61P25/22;A61P25/08;A61P25/24
• 代理公司: 北京布瑞知識產權代理有限公司 11505
• 代理人: 周坤

1.一種藥物制劑，其特征在于，該藥物制劑包括包裹型藥物和未包裹型藥物，所述包裹型藥物包括藥物A和將該藥物A包裹起來的包合材料，所述包合材料中含有環糊精和/或其衍生物；所述未包裹型藥物為藥物B；所述藥物A與所述藥物B相同或不同。

2.根據權利要求1所述的藥物制劑，其中，所述藥物A與所述藥物B的重量比為(0.1-10)：1，優選為(0.1-4)：1；

優選地，所述藥物A和藥物B各自獨立地選自艾司西酞普蘭、艾司西酞普蘭、阿普唑侖和奧氮平中的一種或多種。

3.根據權利要求1或2所述的藥物制劑，其中，所述藥物A與所述包合材料的重量比為1：(0.3-6)，優選為1：(0.5-4)；

優選地，所述環糊精選自α-環糊精、β-環糊精和γ-環糊精中的一種或多種；

優選地，所述環糊精的衍生物為對環糊精分子、環糊精醚、環糊精酯，環糊精交聯化物、環糊精聚合化物或環糊精橋聯化物進行取代基取代后所得的化合物，所述取代基選自羥丙基、羥乙基、羧基、硫酸酯、磷酸酯、甲基、乙基、C3-C8的碳鏈以及被O、N、S和鹵素的一種或多種取代后的C3-C8的碳鏈中的一種或多種。

4.根據權利要求3所述的藥物制劑，其中，所述環糊精和其衍生物為選自2,6-二甲基-β-環糊精、2-羥丙基-β-環糊精、羧甲基-β-環糊精和6-羥丙基-β-環糊精中的一種或多種的環糊精衍生物與環糊精以重量比(0.4-0.7)：1的組合；和/或，

為經交聯或橋聯所得的分子量為5000-12000的環糊精衍生物與環糊精以重量比(0.5-0.8)：1的組合；和/或，

為雙親性環糊精衍生物與環糊精以重量比(0.2-0.9)：1的組合。

5.根據權利要求1所述的藥物制劑，其中，當所需要的釋放時長為3-5天時，所述藥物A與所述藥物B的重量比為(0.5-2)：1，和/或，所述藥物A與所述包合材料的重量比為1：(0.5-2)；

當所需要的釋放時長為6-7天時，所述藥物A與所述藥物B的重量比為(1-4)：1，和/或，所述藥物A與所述包合材料的重量比為1：(1-4)。

6.一種藥物透皮貼劑，其特征在于，該藥物透皮貼劑包括載藥層，所述載藥層中含有權利要求1-5中任意一項所述的藥物制劑。

7.根據權利要求6所述的藥物透皮貼劑，其中，所述載藥層還含有載藥基質，相對于100重量份的所述藥物制劑，所述載藥基質的含量為500-900重量份，優選為600-900重量份；

優選地，所述載藥基質為帶羧基官能團壓敏膠與帶羥基官能團壓敏膠和/或無官能團壓敏膠的組合，以所述載藥基質的總重量為基準，所述帶羧基官能團壓敏膠的含量為50-95重量％，所述帶羥基官能團壓敏膠的含量為0-50重量％，所述無官能團壓敏膠的含量為0-50重量％；

優選地，以所述載藥基質的總重量為基準，所述帶羧基官能團壓敏膠的含量為60-80重量％，所述帶羥基官能團壓敏膠的含量為5-25重量％，所述無官能團壓敏膠的含量為5-25重量％。

8.根據權利要求6所述的藥物透皮貼劑，其中，所述載藥層還含有經皮吸收促進劑，相對于100重量份的所述藥物A與所述藥物B之和，所述經皮吸收促進劑的含量為80-250重量份；

優選地，所述經皮吸收促進劑選自醇類、亞砜類、萜烯類、胺類、酰胺類、脂肪酸及酯類、氨基酸類及其酯類和磷脂類化合物中的一種或多種。

9.根據權利要求6所述的藥物透皮貼劑，其中，所述載藥層的厚度為10-300μm，給藥面積為3-100cm²；

優選地，所述藥物透皮貼劑還包括分別位于所述載藥層兩側的保護層和背襯層，所述保護層為離型膜，所述背襯層為聚氨酯、聚乙烯或EVA。

10.權利要求6-9中任意一項所述的藥物透皮貼劑的制備方法，該方法包括以下步驟：

(II1)將權利要求1-5中任意一項所述的藥物制劑與經皮吸收促進劑、載藥基質混合，得到載藥層材料；

(II2)將所述載藥層材料置于保護層和背襯層之間。