[發明專利]一種尼古丁顆粒組合物及其制備方法及其制備裝置

有效

• 申請號: 202011107096.3
• 申請日: 2020-10-16
• 公開（公告）號: CN112220757B
• 公開（公告）日: 2022-05-27
• 發明（設計）人: 朱波
• 申請（專利權）人: 重慶市義力醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K47/38;A61K47/26;A61K47/32;A61K47/02;A61K47/10;A61K31/465;A61P25/34;A61J3/00;A24B15/16
• 代理公司: 重慶上義眾和專利代理事務所(普通合伙) 50225
• 代理人: 孫人鵬

1.尼古丁顆粒混合物，其特征在于：由尼古丁速釋顆粒和尼古丁緩釋顆粒按照重量份1:2-2:1的比例混合制成；

所述尼古丁速釋顆粒由按照重量百分比計算的以下成分組成：

尼古丁原料1%-10%、填充劑10%-90%、粘合劑1%-10%、緩沖劑1%-20%、甜味劑0.05%-0.3%和食用香精0.5%-12%組成；所述填充劑為微晶纖維素和甘露醇，所述粘合劑為聚維酮；

所述尼古丁緩釋顆粒由按照重量百分比計算的以下成分組成：

尼古丁原料1%-10%、高分子緩釋材料10%-90%、粘合劑1%-10%、緩沖劑1%-20%、甜味劑0.05%-3%和食用香精0.5%-12%組成，所述高分子緩釋材料為羥丙甲纖維素，所述粘合劑為聚維酮。

2.如權利要求1所述的尼古丁顆粒混合物，其特征在于，

所述尼古丁原料為二水二酒石酸煙堿；

所述緩沖劑為醋酸鹽、甘氨酸鹽、磷酸鹽、甘油磷酸鹽、枸櫞酸鹽、碳酸鹽、碳酸氫鹽和硼酸鹽中的一種或多種；

所述甜味劑為木糖醇、山梨糖醇、三氯蔗糖、異麥芽糖醇、阿斯巴甜、安賽蜜、紐甜和糖精中的一種或多種；

所述食用香精為天然香精或者合成香精。

3.如權利要求1所述的尼古丁顆粒混合物，其特征在于，所述尼古丁速釋顆粒由按照重量百分比計算的以下成分組成：

二水二酒石酸煙堿3.53%、微晶纖維素25.65%、甘露醇54.9%、聚維酮5.1%、碳酸鈉4.0%、碳酸氫鈉6.4%、安賽蜜0.2%、薄荷醇0.2%和天然香精0.02%。

4.如權利要求3所述的尼古丁顆粒混合物，其特征在于：所述尼古丁緩釋顆粒主要由按照重量百分比計算的以下成分組成：

二水二酒石酸煙堿3.53%、羥丙甲纖維素78.15%、聚維酮7.5%、碳酸鈉4.0%、碳酸氫鈉6.4%、安賽蜜0.2%、薄荷醇0.2%、天然香精0.02%。

5.一種用于制備如權利要求2-4任一項所述的尼古丁顆粒混合物的制備方法，其特征在于：

S1，尼古丁速釋顆粒的原料備料：首先選好配方中所列的尼古丁原料、填充劑、粘合劑、緩沖劑、甜味劑和食用香精，然后將上述配方組分中的固態成分碾磨成為粉末后分別通過40目或者60目篩網進行篩選，去除其中的粗顆粒，再將上述配方組分中為液態的組分按照配方比例添加進入乙醇中制成溶液A；

S2，尼古丁速釋顆粒的制粒：將S1中已經篩分好的粉末狀組分一起放入制粒機中在50轉每分鐘至200轉每分鐘的轉速下混合10分鐘至30分鐘，然后向制粒機中加入溶液A后繼續在每分鐘100轉至每分鐘250轉的轉速下混合10分鐘至30分鐘，在混合的過程中加入無水乙醇來保障物料的濕潤程度，方便制粒機進行制粒，混合完成后制粒機開始制粒并將制成的顆粒先經過150目篩網篩除小顆粒，然后再送入流化床內在40℃-80℃，進風20立方米每小時的條件下干燥20分鐘至40分鐘，隨后將干燥完畢后的顆粒送入100目篩網中篩去細顆粒即可或者尼古丁速釋顆粒；

S3，尼古丁緩釋顆粒的原料備料：首先選好配方中所列的尼古丁原料、高分子緩釋材料、粘合劑、緩沖劑、甜味劑和食用香精，然后將上述配方組分中的固態成分碾磨成為粉末后分別通過40目或者60目篩網進行篩選，去除其中的粗顆粒，再將上述配方組分中為液態的組分按照配方比例添加進入乙醇中制成溶液B；

S4，尼古丁緩釋顆粒的制粒：將S3中已經篩分好的粉末狀組分一起放入制粒機中在50轉每分鐘至200轉每分鐘的轉速下混合10分鐘至30分鐘，然后向制粒機中加入溶液B后繼續在每分鐘100轉至每分鐘250轉的轉速下混合10分鐘至30分鐘，在混合的過程中加入無水乙醇來保障物料的濕潤程度，方便制粒機進行制粒，混合完成后制粒機開始制粒并將制成的顆粒先經過150目篩網篩除小顆粒，然后再送入流化床內在40℃-80℃，進風20立方米每小時的條件下干燥20分鐘至40分鐘，隨后將干燥完畢后的顆粒送入100目篩網中篩去細顆粒即可或者尼古丁速釋顆粒；

S5，混合物的制備：按照重量份1:2-2:1的比例選取尼古丁速釋顆粒和尼古丁緩釋顆粒，并放置進入混合機中以30轉每分鐘至100轉每分鐘的速度混合15分鐘至60分鐘。