[發明專利]用于口服固體劑型的天然和/或有機崩解劑預混劑

在審

• 申請號: 202011095246.3
• 申請日: 2020-10-14
• 公開（公告）號: CN112717139A
• 公開（公告）日: 2021-04-30
• 發明（設計）人: R·帕特爾;S·加塔克;F·施佩希特;M·尤尼斯
• 申請（專利權）人: 博努特拉股份有限公司;赫比塔生命科學有限責任合伙公司
• 主分類號: A61K47/46
• 分類號: A61K47/46;A61K47/36;A61K47/38;A61K9/20;A61K33/06;A61K31/355;A61K31/198
• 代理公司: 廣州川墨知識產權代理事務所(普通合伙) 44485
• 代理人: 龍亮華

本發明涉及天然崩解劑預混劑領域，其可用于配制口服藥物、維生素、食品補充劑的固體劑型等。該組合物包含木犀殼、燕麥纖維、以及至少一種選自瓜爾膠、刺槐豆膠、卡拉亞膠、麥角豆膠、芒果膠及其組合的其他成分的混合物。其他可選的成分為蘋果纖維、小麥纖維、豌豆纖維、纖維素粉、龍舌蘭粉、竹纖維。天然崩解劑組合物為片劑提供超級崩解特性，同時在固體口服劑型的制造過程中保持良好的均勻性、流動性和壓縮性。使用常規/有機超級崩解劑組合物制成的片劑可標記為“天然”。該組合物可取代傳統的超級崩解劑，如交聯羧甲基纖維素(croscarmellose)或克羅維酮(crospovidone)。

技術領域

本發明涉及一種天然崩解劑預混劑領域，其可用于配制口服藥物、維生素、食品補充劑的固體劑型等。預混劑促使片劑(和膠囊“段塞”)在水環境中分解成更小的碎片，從而增加有效表面積并促進活性營養藥品/醫藥物質的緩釋。

背景技術

在過去的幾年里，消費者對健康和天然食品的認識不斷提高，并引發了一場名為“清潔標簽”的運動。清潔標簽運動避免使用帶有E編碼的人工產品，回歸天然食品，關注食品的包裝和成分。因此，食品和醫藥產品的制劑中對天然成分的使用逐漸增加。為了響應消費者的偏好，許多天然成分的產品正在開發，這使得這些天然成分產品的市場份額不斷增加。近年來，出于各種目的，對天然產物的開發有所增加。

盡管如此，在以含有經認證的有機天然成分的固體劑型配制全天然或近全天然營養補充劑上的努力還是產生了不能容忍的結果。特別地，這些開發未產生可靠的特性(如可接受的片劑硬度、良好的易碎性和/或活性成分的可接受溶出曲線)。此外，迄今為止，對天然成分的使用還導致了不良的工藝特性(例如流動性降低、粉末混合物的壓縮性差以及成品批次間的變化)。

在制藥和食品工業中，許多賦形劑用于制造固體劑型。這些賦形劑廣泛影響固體劑型的物理特性或工藝特性。固體劑型制劑中的賦形劑通常是惰性物質，惰性物質可運送所需的劑量并精確地給藥活性藥物成分。目前已知的固體劑型提供多功能作用，例如提高患者可接受性和提高活性藥物成分的生物利用度和/或溶解性。

片劑是藥物和/或營養產品中最受接受的劑型。片劑是通過在模具中以高壓縮力壓縮適宜的粉末混合物來制造的。粉末混合物除了含有活性藥物成分外，通常還含有填充劑、粘合劑、潤滑劑、助流劑和崩解劑。高質量片劑的工業生產涉及具有良好的均勻性、流動性和壓縮性的片劑混合物。

制造片劑的主要方法有兩種：

直接壓縮：在一段時間內將粉末混合物混合，然后直接壓縮成片劑。這種方法被認為是最有效和最理想的方法。崩解劑的選擇對直接壓縮的片劑的崩解至關重要。

造粒技術：包括濕法造粒和干法造粒/段塞法，其中粘合劑分別以液體形式和干燥形式添加。一些活性劑表現出較差的流動性和壓縮性，在這種情況下，必須形成具有可接受的流動性和壓縮性的顆粒。

崩解劑是片劑制劑中的賦形劑，該崩解劑添加到制劑中以促進片劑崩解。崩解劑有助于將片劑分解成更小的顆粒，使得當片劑與液體或液體物質接觸時表面積增加。通過這種方式，促進了活性營養藥品/醫藥物質的緩釋。崩解劑的作用與粘合劑的作用相反。因此，強粘合劑需要強崩解劑來分解片劑并緩釋活性營養藥品/醫藥物質。

由于存在對活性營養藥品和/或藥物物質更快吸收的市場需求，超級崩解劑正在開發。超級崩解劑有助于在較低劑量下提高活性營養藥品/醫藥物質的有效性。

天然聚合物是安全、無毒并且生物相容的。因此，使用天然聚合物作為超級崩解劑有著強烈的需求。

據發明人所知，到目前為止，還沒有所述的或商用的粉末狀的即用天然崩解劑預混劑，該預混劑僅由天然聚合物組成，適用于制造片劑，并示出了超級崩解劑的特性。

發明內容

因此，本發明的目的是提供粉末形式的即用天然崩解劑預混劑，該預混劑僅由天然聚合物組成，適用于制造片劑，并示出了超級崩解劑的特性。