[發(fā)明專(zhuān)利]一種苯并[c][1,2]噁嗪骨架類(lèi)新化合物及其制備方法

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202011095195.4
• 申請(qǐng)日: 2020-10-14
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN112047898A
• 公開(kāi)（公告）日: 2020-12-08
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 韓丙;劉珍伶;魏邦毅
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 蘭州大學(xué)
• 主分類(lèi)號(hào): C07D265/02
• 分類(lèi)號(hào): C07D265/02;C07D498/08;C07J43/00;C07J63/00;C07F7/18;A61K31/537;A61K31/58;A61K31/695;A61P35/00;C25B3/02
• 代理公司: 北京輕創(chuàng)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11212
• 代理人: 劉紅陽(yáng)

1.一種苯并[c][1,2]噁嗪骨架類(lèi)新化合物的制備方法，其特征在于：合成路線如下式所示，

其中，R¹R²R³R⁴R⁵可為：鹵素、多氟代烷、烷氧基、羰基、酯基、酰胺基、磺酰基、芳基及其被甾體，萜類(lèi)，多肽修飾的芳基和雜芳基其中之一。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種苯并[c][1,2]噁嗪骨架類(lèi)新化合物的制備方法，其特征在于：制備步驟為：

所述的反應(yīng)是在一個(gè)反應(yīng)管中裝入磁子，加入羥肟酸或者衍生物(0.075M～0.15M)和電解質(zhì)，安裝帶有電極的聚四氟乙烯密封塞，置換保護(hù)氣體后加入相對(duì)應(yīng)的烯烴、溶劑等。然后在一定室溫(0～80℃)下攪拌，并且連接電化學(xué)儀器在恒定電流3-10mA或者在恒定電壓0.6～1.5V下電解4～6個(gè)小時(shí)，通過(guò)后處理提純產(chǎn)物。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種苯并[c][1,2]噁嗪骨架類(lèi)新化合物的制備方法，其特征在于：

所述反應(yīng)管使用帶有支口的Schlenk管或玻璃管或者聚四氟乙烯的瓶子；

電極材料：陽(yáng)極有為網(wǎng)狀玻碳(RVC)、石墨棒、玻碳、碳片、鉑片或者鉑絲其中之一；陰極有為鉑片或鉑絲、鎳、銅、鐵、鋅片其中之一；電解質(zhì)為四正丁基氟硼酸銨、四正丁基六氟膦酸銨、四正丁基高氯酸銨、四正丁基對(duì)甲苯磺酸銨、四乙基氟硼酸銨、四乙基高氯酸銨、四乙基六氟膦酸銨、高氯酸鋰其中之一或組合；溶劑使用二氯甲烷+六氟異丙醇+乙腈、二氯甲烷、二氯甲烷+六氟異丙醇、乙腈、1,2-二氯乙烷、二氯甲烷+乙腈、乙腈+六氟異丙醇其中任一。

4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種苯并[c][1,2]噁嗪骨架類(lèi)新化合物的制備方法，其特征在于：電極材料：陽(yáng)極為網(wǎng)狀玻碳(RVC)陰極為鉑片或鉑絲；

電解質(zhì)：四正丁基氟硼酸銨

溶劑:二氯甲烷+六氟異丙醇+乙腈。

5.一種苯并[c][1,2]噁嗪骨架類(lèi)新化合物，其特征在于：通過(guò)權(quán)利要求1或2所述方法制備所得，所述的苯并[c][1,2]噁嗪骨架類(lèi)化合物具有如下所示的結(jié)構(gòu)，

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的一種苯并[c][1,2]噁嗪骨架類(lèi)新化合物，其特征在于：所述的苯并[c][1,2]噁嗪骨架類(lèi)新化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽單獨(dú)或以混合物形式在制備藥物的應(yīng)用。

7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的一種苯并[c][1,2]噁嗪骨架類(lèi)新化合物，其特征在于：包括有效量的苯并[c][1,2]噁嗪骨架類(lèi)新化合物，或其藥學(xué)上可接受的鹽，和藥學(xué)上可接受的載體。

8.根據(jù)權(quán)利要求5所述的一種苯并[c][1,2]噁嗪骨架類(lèi)新化合物，其特征在于：在制備具有苯并[c][1,2]噁嗪結(jié)構(gòu)單元的萜類(lèi)藥物的應(yīng)用。

9.根據(jù)權(quán)利要求5所述的一種苯并[c][1,2]噁嗪骨架類(lèi)新化合物，其特征在于：在制備具有苯并[c][1,2]噁嗪結(jié)構(gòu)單元的多肽類(lèi)藥物的應(yīng)用。

10.根據(jù)權(quán)利要求5所述的一種苯并[c][1,2]噁嗪骨架類(lèi)新化合物，其特征在于：在制備具有苯并[c][1,2]噁嗪結(jié)構(gòu)單元的甾體類(lèi)藥物的應(yīng)用。