[發明專利]一種4-甲?；?2-（三氟甲基）苯甲酸的合成方法在審
| 申請號： | 202011094041.3 | 申請日： | 2020-10-14 |
| 公開（公告）號： | CN111995520A | 公開（公告）日： | 2020-11-27 |
| 發明（設計）人： | 史建云;劉超 | 申請（專利權）人： | 埃法姆藥物研發（寧夏）有限公司 |
| 主分類號： | C07C67/36 | 分類號： | C07C67/36;C07C69/76;C07C51/09;C07C51/373;C07C65/30;C07D317/30 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 751908 寧夏回族自治*** | 國省代碼： | 寧夏;64 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 甲?；?/a> 甲基 苯甲酸 合成 方法 | ||
1.一種4-甲?；?2-（三氟甲基）苯甲酸的合成方法，其特征在于，該合成方法包括如下步驟：
（1）將化合物A、甲醇、三乙醇胺及PdCl2(dppf)CH2Cl2放入反應器中，使用CO進行升壓，升溫，攪拌反應，即得化合物B
；
（2）將化合物B、甲苯、乙二醇及一水合對甲苯磺酸放入反應器，升溫，反應，得化合物C
；
（3）將化合物C、四氫呋喃在低溫下混合均勻，再滴加氫氧化鋰水溶液，攪拌均勻，升溫，反應，即得化合物D，即為4-甲?；?2-（三氟甲基）苯甲酸
。
2.根據權利要求1所述的4-甲酰基-2-（三氟甲基）苯甲酸的合成方法，其特征在于，所述步驟（1）中化合物A、三乙醇胺及PdCl2(dppf)CH2Cl2的質量比為8:10～12:1～2。
3.根據權利要求1所述的4-甲酰基-2-（三氟甲基）苯甲酸的合成方法，其特征在于，所述步驟（1）中化合物A、甲醇的固液g/mL比為1:25。
4.根據權利要求1所述的4-甲?；?2-（三氟甲基）苯甲酸的合成方法，其特征在于，所述步驟（2）中化合物B、乙二醇、一水合對甲苯磺酸的質量比為3～4:5～6:0.2～0.6，化合物B、甲苯的固液g/mL比為1:17。
5.根據權利要求1所述的4-甲酰基-2-（三氟甲基）苯甲酸的合成方法，其特征在于，所述步驟（3）中四氫呋喃、氫氧化鋰水溶液的體積比為1:1，化合物C與四氫呋喃的固液g/mL比為1:10。
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