[發(fā)明專利]包括葡糖激酶活化劑的固體組合物及其制備和使用方法在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 202011088593.3 | 申請日： | 2014-02-28 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN112263552A | 公開（公告）日： | 2021-01-26 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | E.本杰明;T.索爾斯坦森;S.K.拉普魯 | 申請（專利權(quán)）人： | VTV治療有限責(zé)任公司 |
| 主分類號(hào)： | A61K9/20 | 分類號(hào)： | A61K9/20;A61K9/16;A61K9/14;A61K47/32;A61K47/26;A61K47/20;A61K31/426;A61P3/10 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律師事務(wù)所 11105 | 代理人： | 許斐斐 |
| 地址： | 美國北卡*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 包括 葡糖 激酶 活化劑 固體 組合 及其 制備 使用方法 | ||
1.一種包含顆粒的固體組合物，所述顆粒為濕法制粒方法的產(chǎn)物，其中所述顆粒包含{2-[3-環(huán)己基-3-(反式-4-丙氧基-環(huán)己基)-脲基]-噻唑-5-基硫烷基}-乙酸，粘合劑和水溶性表面活性劑，
其中所述粘合劑包含聚乙烯吡咯烷酮，
其中在所述固體組合物中{2-[3-環(huán)己基-3-(反式-4-丙氧基-環(huán)己基)-脲基]-噻唑-5-基硫烷基}-乙酸與水溶性表面活性劑的重量/重量比范圍為10:1至100:1；和
其中{2-[3-環(huán)己基-3-(反式-4-丙氧基-環(huán)己基)-脲基]-噻唑-5-基硫烷基}-乙酸與粘合劑的重量/重量比范圍是25:1至400:1。
2.權(quán)利要求1的固體組合物，其中至少85％的用于濕法制粒方法的{2-[3-環(huán)己基-3-(反式-4-丙氧基-環(huán)己基)-脲基]-噻唑-5-基硫烷基}-乙酸的顆粒具有0.4μm至6μm的粒度。
3.權(quán)利要求1的固體組合物，其中至少80重量％的所述顆粒具有1μm至1mm的粒度。
4.權(quán)利要求1的固體組合物，其中至少80重量％的所述顆粒具有1μm至500μm的粒度。
5.權(quán)利要求1的固體組合物，其中所述水溶性表面活性劑是硫酸烷基酯鹽，膽汁酸鹽，丙二醇脂肪酸單酯或二酯，聚乙二醇脂肪酸酯，聚氧乙烯脫水山梨糖醇脂肪酸酯，聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物或嵌段共聚物表面活性劑，生育酚或生育三烯酚的聚氧乙烯衍生物，天然油或蠟的聚氧乙烯衍生物，脫水山梨糖醇脂肪酸酯，或它們的混合物。
6.權(quán)利要求1或權(quán)利要求2的固體組合物，其中所述水溶性表面活性劑是硫酸烷基酯鹽，聚氧乙烯脫水山梨糖醇脂肪酸酯，生育酚或生育三烯酚的聚氧乙烯衍生物，或它們的混合物。
7.權(quán)利要求1至3中的任一項(xiàng)的固體組合物，其中所述水溶性表面活性劑是月桂基硫酸鈉，聚山梨醇酯80，d-α-生育酚聚乙二醇琥珀酸酯，或它們的混合物。
8.權(quán)利要求1至7中任一項(xiàng)的固體組合物，其中在固體組合物中的{2-[3-環(huán)己基-3-(反式-4-丙氧基-環(huán)己基)-脲基]-噻唑-5-基硫烷基}-乙酸與水溶性表面活性劑的重量/重量比范圍是15：1至60：1。
9.權(quán)利要求8的固體組合物，其中在固體組合物中的{2-[3-環(huán)己基-3-(反式-4-丙氧基-環(huán)己基)-脲基]-噻唑-5-基硫烷基}-乙酸與水溶性表面活性劑的重量/重量比范圍是18:1至50:1。
10.權(quán)利要求8的固體組合物，其中在固體組合物中的{2-[3-環(huán)己基-3-(反式-4-丙氧基-環(huán)己基)-脲基]-噻唑-5-基硫烷基}-乙酸與水溶性表面活性劑的重量/重量比范圍是22:1至40:1。
11.權(quán)利要求1至10中的任一項(xiàng)的固體組合物，其中{2-[3-環(huán)己基-3-(反式-4-丙氧基-環(huán)己基)-脲基]-噻唑-5-基硫烷基}-乙酸與粘合劑的重量/重量比范圍為35：1至300：1。
12.權(quán)利要求1至10中的任一項(xiàng)的固體組合物，其中{2-[3-環(huán)己基-3-(反式-4-丙氧基-環(huán)己基)-脲基]-噻唑-5-基硫烷基}-乙酸與粘合劑的重量/重量比范圍為50：1至250：1。
13.權(quán)利要求1至10中的任一項(xiàng)的固體組合物，其中{2-[3-環(huán)己基-3-(反式-4-丙氧基-環(huán)己基)-脲基]-噻唑-5-基硫烷基}-乙酸與粘合劑的重量/重量比范圍為65：1至200：1。
14.權(quán)利要求1至10中的任一項(xiàng)的固體組合物，其中{2-[3-環(huán)己基-3-(反式-4-丙氧基-環(huán)己基)-脲基]-噻唑-5-基硫烷基}-乙酸與粘合劑的重量/重量比范圍為75：1至150：1。
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