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[發明專利]一種鹽酸帕羅西汀的制備方法在審

專利信息
申請號: 202011083040.9 申請日: 2020-10-12
公開(公告)號: CN112159398A 公開(公告)日: 2021-01-01
發明(設計)人: 張劍;陳懷遠;韓錚;胡佳興;黃文鋒;金永君 申請(專利權)人: 浙江華海藥業股份有限公司;浙江華海立誠藥業有限公司
主分類號: C07D405/12 分類號: C07D405/12;A61K31/445;A61P25/24
代理公司: 暫無信息 代理人: 暫無信息
地址: 317024 *** 國省代碼: 浙江;33
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要:
搜索關鍵詞: 一種 鹽酸 帕羅西汀 制備 方法
【權利要求書】:

1.一種制備鹽酸帕羅西汀的方法,該方法包括以下步驟:

(a)向鹽酸帕羅西汀中加入精制溶劑和少量酸,升溫攪拌溶清;

(b)任選地加入適量活性炭,保溫攪拌一定時間;

(c)過濾,降溫析晶;

(d)析晶結束,甩濾烘干,得到純的鹽酸帕羅西汀。

2.根據權利要求1所述的方法,其中(a)所述精制溶劑為單一有機溶劑或有機溶劑與水配制的混合溶液。

3.根據權利要求2所述的方法,其中所述的有機溶劑為能與水互溶的有機溶劑,優選為甲醇、乙醇、丙酮。

4.根據權利要求1或2所述的方法,其中所述精制溶劑的體積用量與鹽酸帕羅西汀的質量比值為5~50mL/g。

5.根據權利要求1所述的方法,其中(a)所述酸為無機酸,優選為鹽酸、硫酸、硝酸。

6.根據權利要求5所述的方法,其中所述酸的用量與鹽酸帕羅西汀的摩爾的比值為0.016~0.16,優選為0.032。

7.根據權利要求1所述的方法,還包括在步驟(c)過濾后補加適量溶劑,再降溫析晶。

8.根據權利要求7所述的方法,所述溶劑為能與水互溶的有機溶劑,優選甲醇、乙醇、丙酮。

9.根據權利要求7所述的方法,其中所述精制溶劑的體積用量與鹽酸帕羅西汀的質量比值為5~50mL/g。

10.根據權利要求1所述的方法,當加入活性炭時,它的質量用量為鹽酸帕羅西汀的質量的5~20%。

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