[發明專利]一種鹽酸帕羅西汀的制備方法在審
| 申請號: | 202011083040.9 | 申請日: | 2020-10-12 |
| 公開(公告)號: | CN112159398A | 公開(公告)日: | 2021-01-01 |
| 發明(設計)人: | 張劍;陳懷遠;韓錚;胡佳興;黃文鋒;金永君 | 申請(專利權)人: | 浙江華海藥業股份有限公司;浙江華海立誠藥業有限公司 |
| 主分類號: | C07D405/12 | 分類號: | C07D405/12;A61K31/445;A61P25/24 |
| 代理公司: | 暫無信息 | 代理人: | 暫無信息 |
| 地址: | 317024 *** | 國省代碼: | 浙江;33 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 一種 鹽酸 帕羅西汀 制備 方法 | ||
1.一種制備鹽酸帕羅西汀的方法,該方法包括以下步驟:
(a)向鹽酸帕羅西汀中加入精制溶劑和少量酸,升溫攪拌溶清;
(b)任選地加入適量活性炭,保溫攪拌一定時間;
(c)過濾,降溫析晶;
(d)析晶結束,甩濾烘干,得到純的鹽酸帕羅西汀。
2.根據權利要求1所述的方法,其中(a)所述精制溶劑為單一有機溶劑或有機溶劑與水配制的混合溶液。
3.根據權利要求2所述的方法,其中所述的有機溶劑為能與水互溶的有機溶劑,優選為甲醇、乙醇、丙酮。
4.根據權利要求1或2所述的方法,其中所述精制溶劑的體積用量與鹽酸帕羅西汀的質量比值為5~50mL/g。
5.根據權利要求1所述的方法,其中(a)所述酸為無機酸,優選為鹽酸、硫酸、硝酸。
6.根據權利要求5所述的方法,其中所述酸的用量與鹽酸帕羅西汀的摩爾的比值為0.016~0.16,優選為0.032。
7.根據權利要求1所述的方法,還包括在步驟(c)過濾后補加適量溶劑,再降溫析晶。
8.根據權利要求7所述的方法,所述溶劑為能與水互溶的有機溶劑,優選甲醇、乙醇、丙酮。
9.根據權利要求7所述的方法,其中所述精制溶劑的體積用量與鹽酸帕羅西汀的質量比值為5~50mL/g。
10.根據權利要求1所述的方法,當加入活性炭時,它的質量用量為鹽酸帕羅西汀的質量的5~20%。
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