[發(fā)明專利]一種苦皮藤素原藥、水乳劑及其制備方法

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202011077479.0
• 申請(qǐng)日: 2020-10-10
• 公開（公告）號(hào): CN112250650A
• 公開（公告）日: 2021-01-22
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 徐德鋒;王秦;胡航
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 常州大學(xué)
• 主分類號(hào): C07D307/94
• 分類號(hào): C07D307/94;A01N25/04;A01N43/12;A01P7/04
• 代理公司: 常州市英諾創(chuàng)信專利代理事務(wù)所(普通合伙) 32258
• 代理人: 謝新萍

1.一種苦皮藤素原藥的制備方法，其特征在于，所述制備方法為：稱取苦皮藤根皮粉碎，取30目粉末，加入2～10倍質(zhì)量的提取溶劑，加熱回流3～6次，每次提取時(shí)長(zhǎng)為3～8小時(shí)，合并提取液溶于乙醚中加入1～3倍硅膠裝柱，先用無水乙醇淋洗，濃縮得浸膏，再溶于甲醇加入1～3倍硅膠裝柱，用石油醚-乙酸乙酯體系進(jìn)行梯度洗脫，石油醚：乙酸乙酯比例從10：1到1：1均勻恒速調(diào)整極性梯度洗脫，收集流動(dòng)相比例為4：1至3：2的洗脫液，合并后脫溶即得苦皮藤素原藥，其中，提取溶劑為體積比為5：1-1：5的甲苯與二甲苯的混合液。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的苦皮藤素原藥的制備方法，其特征在于，所述的苦皮藤素根皮采購(gòu)自湖北、重慶、云南、甘肅、陜西。

3.一種根據(jù)權(quán)利要求1所述方法制備的苦皮藤素原藥，其特征在于，所述苦皮藤素原藥含有活性物質(zhì)苦皮藤素Ⅴ的質(zhì)量分?jǐn)?shù)為10～15％。

4.一種苦皮藤素水乳劑，其特征在于，所述水乳劑含有以下質(zhì)量分?jǐn)?shù)的物質(zhì)：苦皮藤素原藥2～5％，有機(jī)溶劑5～15％、非離子型表面活性劑5～10％、膠體保護(hù)劑0.1～0.5％、阻凍劑2～6％、有機(jī)硅抗泡劑0.1～0.3％，其余量為水。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的苦皮藤素水乳劑，其特征在于，所述的有機(jī)溶劑為：甲苯、二甲苯、SOLVESSO100、SOLVESSO150、SOLVESSO200。

6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的苦皮藤素水乳劑，其特征在于，所述的非離子型表面活性劑為：苯乙烯基苯酚聚氧乙烯醚、十二烷基苯磺酸鈣、蓖麻油聚氧乙烯醚EL40、蓖麻油聚烴氧酯EL35、聚氧乙烯脫水山梨醇單油酸酯、脫水山梨醇油酸酯。

7.根據(jù)權(quán)利要求4所述的苦皮藤素水乳劑，其特征在于，所述的膠體保護(hù)劑為：阿拉伯膠、黃原膠、海藻酸鈉、硅酸鎂鋁。

8.根據(jù)權(quán)利要求4所述的苦皮藤素水乳劑，其特征在于，所述的阻凍劑為：乙二醇或丙二醇。

9.一種根據(jù)權(quán)利要求4～8任一項(xiàng)所述的苦皮藤素水乳劑的制備方法，其特征在于，所述的制備方法為，將苦皮藤素原藥與有機(jī)溶劑控制溫度40～60℃，500～100r/min混合攪拌5～10分鐘，再加入水、非離子型表面活性劑、膠體保護(hù)劑、阻凍劑、有機(jī)硅抗泡劑控溫40～60℃，1000～2500r/min攪拌15～25分鐘，使用超聲均質(zhì)破碎5～10分鐘最終制備得到苦皮藤素水乳劑。