[發(fā)明專利]一種作為JAK激酶抑制劑的小分子化合物及其用途有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 202011072703.7 | 申請(qǐng)日： | 2020-10-09 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN112142675B | 公開（公告）日： | 2021-11-30 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 方文奎;李冠群;蔡雨婷;潘翔;朱文浩;汪楊;王增全 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 嘉興特科羅生物科技有限公司 |
| 主分類號(hào)： | C07D239/42 | 分類號(hào)： | C07D239/42;C07D401/12;C07D401/04;C07D401/14;A61P37/00;A61P29/00;A61P17/00;A61P19/02;A61P19/08;A61P1/04;A61P1/06;A61P37/02;A61P9/10;A61P3/1 |
| 代理公司： | 北京市中倫律師事務(wù)所 11410 | 代理人： | 王奕勛 |
| 地址： | 314000 浙江*** | 國省代碼： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 作為 jak 激酶 抑制劑 分子 化合物 及其 用途 | ||
1.一種小分子化合物，其特征在于，所述小分子化合物為由如下所示的式I表示的化合物，或其立體異構(gòu)體、互變異構(gòu)體、以及藥學(xué)上可接受的鹽：
[式I]
其中，R1和R3為C，R2和R4各自獨(dú)立地選自C或N，且R1至R4中的至多一個(gè)為N；并且
其中，R具有如下所示的式II或式III表示的結(jié)構(gòu)：
其中，R5選自C或N；
其中，R6選自氫、鹵素、烷基、氨基、酰胺基或環(huán)烷基；并且
其中，R7選自氫、烷基或環(huán)烷基；
其中，R8選自C或N；
其中，R9選自氫、鹵素、烷基、氨基、酰胺基或環(huán)烷基；并且
其中，R10選自氫、烷基或環(huán)烷基，
其中，所述烷基為甲基、乙基、丙基或異丙基，所述環(huán)烷基為環(huán)丙基、環(huán)丁基或環(huán)丙基甲基。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的小分子化合物，其特征在于，R6和R7各自獨(dú)立地選自氫、烷基或環(huán)烷基。
3.根據(jù)權(quán)利要求1-2中任一項(xiàng)所述的小分子化合物在制備用于抑制JAK激酶的藥物中的用途。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-2中任一項(xiàng)所述的小分子化合物在制備用于預(yù)防或治療自身免疫性疾病、以及與免疫有關(guān)的炎癥性皮膚疾病的藥物中的用途，其中，這些疾病的發(fā)病機(jī)理均與JAK信號(hào)傳導(dǎo)的失調(diào)相關(guān)。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的用途，其中，所述自身免疫性疾病選自類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、潰瘍性結(jié)腸炎、克羅恩病、系統(tǒng)性紅斑狼瘡、皮肌炎、多發(fā)性硬化、I型糖尿病、干燥綜合癥和血管炎中的至少一種。
6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的用途，其中，所述與免疫有關(guān)的炎癥性皮膚疾病選自特應(yīng)性皮炎、濕疹、斑禿、銀屑病、白癜風(fēng)、扁平苔蘚、光澤苔蘚、硬化萎縮性苔蘚、脂膜炎、痤瘡和化膿性汗腺炎中的至少一種。
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