[發(fā)明專利]一種卡格列凈α異構(gòu)體的制備方法與應用在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 202011064434.X | 申請日： | 2020-09-30 |
| 公開（公告）號： | CN112159400A | 公開（公告）日： | 2021-01-01 |
| 發(fā)明（設計）人： | 黃治超;蔣迎香;習培華 | 申請（專利權(quán)）人： | 天地恒一制藥股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D409/10 | 分類號： | C07D409/10 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 410331 湖南省長沙*** | 國省代碼： | 湖南;43 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 卡格列凈 異構(gòu)體 制備 方法 應用 | ||
1.一種卡格列凈α異構(gòu)體的制備方法，其特征在于，所述制備方法包括以下步驟：在路易斯酸的存在下，式Ⅳ化合物(2S,3R,4S,5S,6R)-2-(3-((5-(4-氟苯基)-2-噻吩)甲基)-4-甲苯基)-6-(羥甲基)-2-甲氧基-2H-3,4,5-三羥基四氫吡喃與還原劑在有機溶劑中進行還原反應得到式Ⅰ所示的卡格列凈α異構(gòu)體；
其中，所述路易斯酸為三氟乙酸與三氟甲磺酸三甲基硅酯的混合物；所述還原劑為1,1,3,3-四甲基二硅氧烷；
2.如權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述三氟乙酸與三氟甲磺酸三甲基硅酯的摩爾比為9:1～1:9。
3.如權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述三氟乙酸與三氟甲磺酸三甲基硅酯的摩爾比為1:1。
4.如權(quán)利要求1～3任一項所述的制備方法，其特征在于，所述路易斯酸與還原劑的質(zhì)量比為0.6:1～1.2:1。
5.如權(quán)利要求1～3任一項所述的制備方法，其特征在于，所述式Ⅳ化合物由以下方法制備得到：以式Ⅱ化合物2-(5-碘-2甲基芐基)-5-(4-氟苯基)噻吩為起始原料，在異丙基氯化鎂氯化鋰的作用下，與式Ⅲ化合物2,3,4,6-四-O-乙?；?D-葡萄糖酸-1,5-內(nèi)酯在甲苯中進行縮合反應，得到的產(chǎn)物在甲醇中與甲磺酸進行反應得到式Ⅳ化合物；
6.如權(quán)利要求1～3任一項所述的制備方法，其特征在于，所述有機溶劑為二氯甲烷和/或乙腈。
7.如權(quán)利要求1～3任一項所述的制備方法，其特征在于，所述還原反應的反應溫度為-15～-10℃。
8.一種如權(quán)利要求1～7任一項所述的方法制得的卡格列凈α異構(gòu)體，其特征在于，在卡格列凈有關(guān)物質(zhì)的檢查時作為雜質(zhì)對照品的應用。
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