[發明專利]一類天然源的新化學類型硫氧還蛋白還原酶抑制劑及應用在審
| 申請號： | 202011064055.0 | 申請日： | 2020-09-30 |
| 公開（公告）號： | CN112142665A | 公開（公告）日： | 2020-12-29 |
| 發明（設計）人： | 張軍民;房建國 | 申請（專利權）人： | 蘭州大學 |
| 主分類號： | C07D221/12 | 分類號： | C07D221/12;C07D221/18;C07D471/04;C07D491/056;A61P35/00;A61P31/04;A61P35/02 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 730000 甘肅省蘭*** | 國省代碼： | 甘肅;62 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一類 天然 化學 類型 硫氧還蛋白 還原酶 抑制劑 應用 | ||
【權利要求書】：
1.一類天然源的新化學類型硫氧還蛋白還原酶(TrxR)抑制劑，其特征在于，其結構式為：
式中R1是常見的給電子或者吸電子基團取代基，或者1,3-二氧戊環；R2可以為飽和或者不飽和的六元或者五元環或者雜環，R1環上可以有常見的給電子或者吸電子基團取代基，或者有與R1環拼合的1,3-二氧戊環。
2.根據權利要求1所述的新化學類型TrxR抑制劑，其特征在于，R1為1,3-二氧戊環、甲氧基或其他常見取代基；R2為苯等芳香環或者非芳香環，這些環上可以有1,3-二氧戊環、甲氧基取代基或其他常見取代基，以及這些化合物的鹽。
3.如權利要求1或者2所述的新化學類型的TrxR抑制劑在抗腫瘤、抗菌或者其他以TrxR為靶點的疾病治療中的應用。
4.一類天然源的新化學類型TrxR抑制劑制備方法，其特征在于，包括：
構筑結構母核，并連接上述所述的以及藥物研究所接受的取代基；或者將帶有上述取代基及藥物研究所接受的取代基的中間體直接構筑含上述母核的藥物分子及其鹽。
5.根據權利要求4所述的新化學類型TrxR抑制劑母核5-甲基菲啶鎓母核的制備方法，其特征在于，包括：
芳香胺與對甲苯磺酰氯在吡啶為溶劑下生成芳香磺酰胺，以保護氨基，與2-溴溴芐在堿性條件下進行連接，在鈀鹽催化下交叉偶聯，通過萘鈉脫保護，在氧化生成上述母核。
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