[發(fā)明專利]一種5-氟尿嘧啶與山奈酚的共晶及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202011054450.0
• 申請(qǐng)日: 2020-09-30
• 公開（公告）號(hào): CN112209887B
• 公開（公告）日: 2021-09-03
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 陳嘉媚;呂文婷;莊曉梅
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 天津理工大學(xué);中山職業(yè)技術(shù)學(xué)院
• 主分類號(hào): C07D239/553
• 分類號(hào): C07D239/553;C07D311/30;A61P35/00;A61K31/513;A61K31/352
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1.一種5-氟尿嘧啶與山奈酚的共晶，其特征在于：所述共晶的結(jié)構(gòu)式如式(I)所示：

所述共晶中，5-氟尿嘧啶與山奈酚的摩爾比為1∶1；所述共晶以Cu Kα射線測(cè)得的X射線粉末衍射圖譜在衍射角度2theta為12.2±0.2°、13.9±0.2°、14.8±0.2°、16.5±0.2°、17.5±0.2°、26.7±0.2°處具有特征峰。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的共晶，其特征在于：所述共晶的X射線粉末衍射圖譜還在衍射角度2theta為8.6±0.2°、10.1±0.2°、13.5±0.2°、18.4±0.2°、21.1±0.2°、25.6±0.2°、27.1±0.2°、28.1±0.2°中的一處或多處具有特征峰。

3.根據(jù)權(quán)利要求1～2中任一項(xiàng)所述的5-氟尿嘧啶與山奈酚的共晶，其特征在于：所述共晶為單斜晶系，空間群為P21/n，晶胞參數(shù)為α＝90°，β＝101±0.2°，γ＝90°。

4.一種權(quán)利要求1～3中任一項(xiàng)所述共晶的制備方法，其特征在于：包括如下步驟，將5-氟尿嘧啶與山奈酚按照摩爾比1∶1投料，加入適量溶劑，然后通過(guò)攪拌或研磨得到共晶。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述制備方法，其特征在于：所述溶劑為醇類溶劑、酯類溶劑、腈類溶劑、酮類溶劑中的至少一種。

6.根據(jù)權(quán)利要求4所述制備方法，其特征在于：所述攪拌時(shí)，5-氟尿嘧啶與山奈酚的總質(zhì)量與溶劑的用量比為1g∶(2.5～25)mL。

7.根據(jù)權(quán)利要求4所述制備方法，其特征在于：所述研磨時(shí)，5-氟尿嘧啶與山奈酚的總質(zhì)量與溶劑的用量比為1g∶(100～200)μL。

8.一種藥物組合物，其特征在于：包括權(quán)利要求1～3任一項(xiàng)所述共晶和藥學(xué)上可接受的賦形劑。

9.權(quán)利要求1～3任一項(xiàng)所述共晶在制備 治療癌癥的藥物中的應(yīng)用。