[發明專利]制備嘧啶-2,4-二胺二鹽酸鹽的方法在審
| 申請號： | 202011050061.0 | 申請日： | 2011-12-15 |
| 公開（公告）號： | CN112125884A | 公開（公告）日： | 2020-12-25 |
| 發明（設計）人： | B·宮;馮麗麗;P·H·卡平斯基;L·M·維科爾 | 申請（專利權）人： | 諾華股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D401/12 | 分類號： | C07D401/12;A61K31/506;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 上海專利商標事務所有限公司 31100 | 代理人： | 楊昀 |
| 地址： | 瑞士*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 制備 嘧啶 二胺二 鹽酸 方法 | ||
1.一種制備5-氯-N-(2-異丙氧基-5-甲基-4-(哌啶-4-基苯基)-N-2-(異丙基磺酰基)苯基)-嘧啶-2,4-二胺二鹽酸鹽的方法，所述方法包括：混合在溶劑中的2,5-二氯-N-(2-(異丙基磺酰基)苯基)嘧啶-4-胺和2-異丙氧基-5-甲基-4-(哌啶-4-基)苯胺二鹽酸鹽。
2.如權利要求1所述的方法，其中所述溶劑為2-丙醇。
3.如權利要求1所述的方法，其中將在溶劑中的2,5-二氯-N-(2-(異丙基磺酰基)苯基)嘧啶-4-胺和2-異丙氧基-5-甲基-4-(哌啶-4-基)苯胺二鹽酸的混合物加熱并冷卻。
4.如權利要求1的方法，其中過濾所得固體。
5.如權利要求1-4中任一項所述的方法，其中重結晶5-氯-N-(2-異丙氧基-5-甲基-4-(哌啶-4-基苯基)-N-2-(異丙基磺酰基)苯基)-嘧啶-2,4-二胺二鹽酸鹽。
6.一種制備5-氯-N-(2-異丙氧基-5-甲基-4-(哌啶-4-基苯基)-N-2-(異丙基磺酰基)苯基)-嘧啶-2,4-二胺的方法，所述方法包括：根據權利要求1-5中任一項所述的方法獲得5-氯-N-(2-異丙氧基-5-甲基-4-(哌啶-4-基苯基)-N-2-(異丙基磺酰基)苯基)-嘧啶-2,4-二胺二鹽酸鹽，以及加入NaOH水溶液的步驟。
7.如權利要求6所述的制備5-氯-N-(2-異丙氧基-5-甲基-4-(哌啶-4-基苯基)-N-2-(異丙基磺酰基)苯基)-嘧啶-2,4-二胺的方法，其中所述方法還包括制備5-氯-N-(2-異丙氧基-5-甲基-4-(哌啶-4-基苯基)-N-2-(異丙基磺酰基)苯基)-嘧啶-2,4-二胺的結晶固體。
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