[發明專利]達瑪烷三萜皂苷化合物及其應用

有效

• 申請號: 202011048083.3
• 申請日: 2020-09-29
• 公開（公告）號: CN112209978B
• 公開（公告）日: 2021-08-31
• 發明（設計）人: 梁成欽;周先麗;羅琴;黃曉
• 申請（專利權）人: 桂林醫學院
• 主分類號: C07H15/256
• 分類號: C07H15/256;C07H1/08;A61P35/00
• 代理公司: 南寧東智知識產權代理事務所(特殊普通合伙) 45117
• 代理人: 巢雄輝;裴康明

本發明涉及生物醫藥技術領域，公開了化合物達瑪烷三萜皂苷及其應用，具體為：具有通式（Ⅰ）的化合物達瑪烷三萜皂苷F及具有通式（Ⅱ）的化合物達瑪烷三萜皂苷K，并公開了其在制備抗腫瘤藥物中的應用，本發明從青錢柳葉中提取出新化合物達瑪烷三萜皂苷F和達瑪烷三萜皂苷K，為青錢柳在功能性食品和抗腫瘤藥物上的應用開發提供了更廣闊的思路。

技術領域

本發明涉及生物醫藥技術領域，尤其是達瑪烷三萜皂苷化合物及其應用。

背景技術

青錢柳屬胡桃科。它是青錢柳屬中唯一的一種植物，主要分布在中國南部和東南部。由于這種植物葉子甘甜，所以該植物被命名為“甜茶樹”。青錢柳在中國被用作治療糖尿病和高脂血癥的民間藥物。青錢柳葉在2013年被國家衛生委員會批準為新的食品原料。目前，青錢柳是功能性食品市場上重要的、有價值的保健食品原料。在過去的三十年里，植物化學家對該植物提取物進行了大量的分離和純化，發現了100多種次生代謝物，尤其是發現了達瑪烷三萜皂苷類化合物。達瑪烷三萜皂苷是近年來研究非常熱門的一類次生代謝產物，這種化合物可從多種植物中提取，如青錢柳、人參、三七、絞股藍等，它們具有多種生物活性，如神經保護、抗氧化、抗炎、抗高血糖、抗腫瘤以及抗高脂等作用。

2型糖尿病（T2DM）和腫瘤仍是當今社會發病率較高的兩種疾病，目前，這兩種疾病的治療手段仍然有限，因此當務之急是研究和開發相應的新的防治方法。達瑪烷三萜皂苷因其在預防糖尿病和癌癥方面的積極作用而受到越來越多的關注。特別是近年來對富含達瑪烷三萜皂苷的胡桃科植物青錢柳更是給予了更多的研究關注，而發掘更多達瑪烷三萜皂苷類化合物成為研究的熱點。

發明內容

本發明公開了達瑪烷三萜皂苷化合物及其應用，其從青錢柳中分離出來，并能應用于制備抗腫瘤藥物中。

為實現上述目的，本發明的技術方案為：

本發明提供了一種具有通式（Ⅰ）的化合物達瑪烷三萜皂苷F：

（Ⅰ）

本發明還提供了一種具有通式（Ⅱ）的化合物達瑪烷三萜皂苷K：

（Ⅱ）

本發明進一步提供了以上所述的化合物達瑪烷三萜皂苷F或以上所述的化合物達瑪烷三萜皂苷K的制備方法，包括以下步驟：

S1. 青錢柳葉粉碎后，用體積分數為60~90%乙醇在室溫下浸泡，得提取液，把提取液減壓濃縮，回收溶劑得到浸膏；

S2. 浸膏懸浮于水中，然后用乙酸乙酯進行萃取，乙酸乙酯萃取物用硅膠柱進行色譜分離，以體積比依次為9:1、8:2、2:1、1:1和0:1的氯仿-甲醇梯度系統進行洗脫，得到樣品組分Fr. A、Fr. B、Fr. C、Fr. D；

S3. 將樣品組分Fr. A用MCI柱進行洗脫，依次用體積分數為 50%、90%甲醇-水洗脫得到組分A1和A2；

S4. 用硅膠柱純化組分A2，以體積比依次為1:0、10:1、2:1、1:1和0:1的石油醚-乙酸乙酯進行洗脫，得到五個組分A2a、A2b、A2c、A2d、A2e；

S5. 在制備型高效液相色譜上對組分A2c進行分離，依次用體積分數為50%、60%、70%、80%、90%和100%甲醇-水洗脫，流速為10 mL/min，得到6個組分A2cI、A2cⅡ、A2cⅢ、A2cⅣ、A2cⅤ、A2cVI；

S6. 組分A2cⅢ經半制備高效液相色譜法分離，用體積分數為65% CH₃CN-水洗脫，流速為3 mL/min，得到具有通式（Ⅰ）的達瑪烷三萜皂苷化合物；組分A2cV 經制備型高效液相色譜分離，用體積分數為75-85%的甲醇?水洗脫，流速為3ml /min，得到具有通式（Ⅱ）的達瑪烷三萜皂苷化合物。

更進一步的，所述步驟S1中，乙醇的濃度為70%。