[發(fā)明專利]達(dá)瑪烷三萜皂苷化合物及其應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202011048083.3
• 申請(qǐng)日: 2020-09-29
• 公開（公告）號(hào): CN112209978B
• 公開（公告）日: 2021-08-31
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 梁成欽;周先麗;羅琴;黃曉
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 桂林醫(yī)學(xué)院
• 主分類號(hào): C07H15/256
• 分類號(hào): C07H15/256;C07H1/08;A61P35/00
• 代理公司: 南寧東智知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(特殊普通合伙) 45117
• 代理人: 巢雄輝;裴康明

1.具有通式（Ⅰ）的化合物達(dá)瑪烷三萜皂苷F，其特征在于：

（Ⅰ）。

2.具有通式（Ⅱ）的化合物達(dá)瑪烷三萜皂苷K，其特征在于：

（Ⅱ）。

3.一種如權(quán)利要求1所述的化合物達(dá)瑪烷三萜皂苷F或如權(quán)利要求2所述的化合物達(dá)瑪烷三萜皂苷K的制備方法，其特征在于包括以下步驟：

S1. 青錢柳葉粉碎后，用體積分?jǐn)?shù)為60~90%乙醇在室溫下浸泡，得提取液，把提取液減壓濃縮，回收溶劑得到浸膏；

S2. 浸膏懸浮于水中，然后用乙酸乙酯進(jìn)行萃取，乙酸乙酯萃取物用硅膠柱進(jìn)行色譜分離，以體積比依次為9:1、8:2、2:1、1:1和0:1的氯仿-甲醇梯度系統(tǒng)進(jìn)行洗脫，得到樣品組分Fr. A、Fr. B、Fr. C、Fr. D；

S3. 將樣品組分Fr. A用MCI柱進(jìn)行洗脫，依次用體積分?jǐn)?shù)為 50%、90%甲醇-水洗脫得到組分A1和A2；

S4. 用硅膠柱純化組分A2，以體積比依次為1:0、10:1、2:1、1:1和0:1的石油醚-乙酸乙酯進(jìn)行洗脫，得到五個(gè)組分A2a、A2b、A2c、A2d、A2e；

S5. 在制備型高效液相色譜上對(duì)組分A2c進(jìn)行分離，依次用體積分?jǐn)?shù)為50%、60%、70%、80%、90%和100%甲醇-水洗脫，流速為10 mL/min，得到6個(gè)組分A2cI、A2cⅡ、A2cⅢ、A2cⅣ、A2cⅤ、A2cVI；

S6. 組分A2cⅢ經(jīng)半制備高效液相色譜法分離，用體積分?jǐn)?shù)為65% CH₃CN-水洗脫，流速為3 mL/min，得到具有通式（Ⅰ）的達(dá)瑪烷三萜皂苷化合物；組分A2cV 經(jīng)制備型高效液相色譜分離，用體積分?jǐn)?shù)為75-85%的甲醇?水洗脫，流速為3ml /min，得到具有通式（Ⅱ）的達(dá)瑪烷三萜皂苷化合物。

4.根據(jù)權(quán)利要求3的制備方法，其特征在于：

所述步驟S1中，乙醇的濃度為70%。

5.根據(jù)權(quán)利要求3的制備方法，其特征在于：

所述步驟S6中，甲醇-水的體積分?jǐn)?shù)為75%。

6.權(quán)利要求1所述的化合物達(dá)瑪烷三萜皂苷F或如權(quán)利要求2所述的化合物達(dá)瑪烷三萜皂苷K在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。

7.如權(quán)利要求6所述的應(yīng)用，其特征在于：所述抗腫瘤藥物為抗結(jié)腸癌、肝癌、宮頸癌、肺癌和乳腺癌藥物。

8.一種抗腫瘤藥物，其特征在于：含有權(quán)利要求1所述的化合物達(dá)瑪烷三萜皂苷F和/或如權(quán)利要求2所述的化合物達(dá)瑪烷三萜皂苷K作為活性成分。