[發(fā)明專利]紫杉氰糖苷類化合物及其制備方法和應(yīng)用在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 202011040175.7 | 申請日： | 2020-09-28 |
| 公開（公告）號： | CN112159439A | 公開（公告）日： | 2021-01-01 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 楊娟;楊禮壽;彭梅;李立郎;李齊激;王瑜;楊小生;王山立;周飛 | 申請（專利權(quán)）人： | 貴州省中國科學(xué)院天然產(chǎn)物化學(xué)重點實驗室（貴州醫(yī)科大學(xué)天然產(chǎn)物化學(xué)重點實驗室） |
| 主分類號： | C07H15/18 | 分類號： | C07H15/18;C07H1/00;C07H1/08;A61P7/02;A61P9/10;A61K31/7032 |
| 代理公司： | 杭州新源專利事務(wù)所(普通合伙) 33234 | 代理人： | 李大剛;陳琳 |
| 地址： | 550016 貴州省貴陽市*** | 國省代碼： | 貴州;52 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 紫杉 糖苷 化合物 及其 制備 方法 應(yīng)用 | ||
本發(fā)明公開了一種紫杉氰糖苷類化合物及其制備方法和應(yīng)用，所述紫杉氰糖苷類化合物，為具有下式I所示的化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽或水合物。本發(fā)明的紫杉氰糖苷類化合物可應(yīng)用于制備預(yù)防和治療血栓性疾病的藥物，藥效好，毒副作用小，本發(fā)明還提供了一種從高粱根中提取紫杉氰糖苷類化合物的方法及其衍生物的制備方法。本發(fā)明高粱根中提取的紫杉氰糖苷類化合物是首次從高粱根中提取分離出來。為血栓性疾病用藥提供了新的選擇，拓寬了高粱根的應(yīng)用。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，特別是一種紫杉氰糖苷類化合物及其制備方法和應(yīng)用。
背景技術(shù)
因凝血因素導(dǎo)致的心、腦血管等疾病已經(jīng)成為嚴(yán)重危害公眾健康的常見病。目前應(yīng)用于臨床治療的抗凝血藥物主要是肝素和香豆素類，但其有誘發(fā)血小板癥等副作用。所以，研發(fā)更有效和更安全的新型抗血小板藥物仍具有重要意義。活血化瘀類中藥具有良好的抗血栓活性，已被廣泛應(yīng)用于臨床。并且從中藥中篩選出良好的抗血栓物質(zhì)，進行藥物研發(fā)，已經(jīng)引起國內(nèi)外的普遍關(guān)注。許多中藥復(fù)方、有效成分及單體已被證實具有較好的抗血栓作用，而且其藥源豐富、價格低廉、毒副作用小，是一類有很大開發(fā)潛力的抗血栓藥物。
高粱根為禾本科高粱屬植物高粱Sorghum vulgare Pers.的根，也是一味傳統(tǒng)的中草藥。在《本草綱目》(明代·李時珍.本草綱目[M].北京：中國國際廣播出版社，1994：1626)、《中藥大辭典》(南京中醫(yī)藥大學(xué).中藥大辭典.下冊[M].上海：上海科學(xué)技術(shù)出版社，2006：2685)、《中華本草》(國家中醫(yī)藥管理局《中華本草》編委會.中華本草[M].上海：上海科技出版社，1999：426.)等中醫(yī)藥典籍中均有記載。其性味甘、平、無毒；可平喘，利尿，止血；治療咳嗽喘瀾，胃氣疼痛，血崩，產(chǎn)后出血等。但關(guān)于高粱根的抗血栓應(yīng)用較少，阻礙了其作為中藥資源的深度開發(fā)。
綜上所述，肝素和香豆素類抗血栓藥物毒副作用大，因而研發(fā)更有效和更安全的新型抗血栓藥物具有重要意義。目前，關(guān)于高粱根的抗血栓應(yīng)用研究較少，阻礙了其作為中藥資源的深度開發(fā)。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的，在于提供了一種紫杉氰糖苷類化合物及其制備方法和應(yīng)用。本發(fā)明的紫杉氰糖苷類化合物可應(yīng)用于制備預(yù)防和治療血栓性疾病的藥物，藥效好，毒副作用小，本發(fā)明還提供了一種從高粱根中提取紫杉氰糖苷類化合物的方法及其衍生物的制備方法，為血栓性疾病用藥提供了新的選擇，拓寬了高粱根的應(yīng)用。
本發(fā)明的技術(shù)方案：紫杉氰糖苷類化合物，為具有如下式I所示的化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽或水合物，
其中，R1為H、p-CH3、m-CH3、p-CH(CH3)2、p-Cl、p-F；R2為葡萄糖基、甘露糖基、半乳糖基、鼠李糖基、木糖基、阿拉伯糖基；所述式I所示的化合物包括形成的各種立體異構(gòu)體。
前述的紫杉氰糖苷類化合物，為具有如下式I-1所示的化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽或水合物，
前述的紫杉氰糖苷類化合物中，所述式I-1的化合物于高粱根中分離得到，所述高粱根為貴州茅臺酒股份有限公司種植的酒用高粱品種紅纓子糯高粱的根。
前述的紫杉氰糖苷類化合物的制備方法，所述R1為p-CH3，所述R2為葡萄糖基，按以下合成路線進行，
前述的紫杉氰糖苷類化合物的制備方法，包括以下步驟，
a、取高粱籽粒成熟后的高粱根，洗凈，干燥后，機械粉碎，得高粱根粗粉，即A品；
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